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简论苏铁苏铁化学成分和龙胆苦苷结构修饰设计

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摘要:本论文共六章,包括苏铁的化学成分探讨,滇龙胆地上部分提取龙胆苦苷的工艺探讨,龙胆苦苷的结构修饰探讨,两种云南中药材的质量标准探讨(理化部分),苏铁属植物的化学成分及生物活性探讨进展和龙胆苦苷药代动力学、生物转化、结构修饰研的究进展。第一章苏铁的化学成分探讨苏铁(Cycas revoluta Thunb.)为苏铁科(Cycadaceae)苏铁属(Cycas L.)植物,在云南分布较广,资源丰富,民间作为药用、食用或观赏用。以苏铁的种皮、雌花、雄花等不同部分共分离了13个化合物,分别鉴定为:β-谷甾醇-棕榈酸酯(β-Sito-sterol-palmitate,1)、β-硬脂酸甘油酯(β-Monostearin,2)、15-二十九烷醇(Nonacosylalcohol-15,3)、β-油酸甘油酯(β-Monoolein,4)、正十六烷醇(n-Hexadecanol,5)、伪蒲公英甾醇(Pseudo taraxasterol,6)、棕榈酸(Palmitic acid,7)、β-谷甾醇(β-Sito-sterol,8)、穗花杉双黄酮(Amentoflone,9)、1-羟基-3-乙基蒽醌(Cordifopol,10)、松脂醇(Pinoresinol,11)、2-丁酮-3-O-β-芸香糖苷(Butan-2-one-3-O-β-rutinoside,12)、Hydrangeifopn I (13)。其中化合物12为新化合物,化合物1~6、10、13为首次以该属植物中分离得到。第二章滇龙胆地上部分提取龙胆苦苷的工艺探讨滇龙胆的干燥根及根茎为云南省道地药材,其中主要活性成分为龙胆苦苷。而滇龙胆地上部分往往被丢弃,造成了资源的浪费。本章对滇龙胆地上部分的龙胆苦苷提取工艺进行了探讨,确定了提取策略、提取条件和色谱条件。本探讨对滇龙胆地上部分资源的综合利用具有重要作用。第三章龙胆苦苷的结构修饰探讨龙胆苦苷具有良好的保肝、利胆作用,但其在体内代谢较快,不能长时间维持有效的血药浓度。本章对龙胆苦苷等裂环环烯醚萜类化学成分进行了结构修饰的探讨探讨,合成了5个化合物,分别为四乙酰龙胆苦苷(Gentiopicrosidetetraacetate,1)、秦艽碱甲(Gentianine,2)、秦艽碱丙(Gentianal,3)、氢化龙胆苦苷元(Pyran-3-carboxypc acid,5论文导读:
-ethyltetrahydro-4-(2-hydroxyethyl)-6-methoxy-,δ-lactone,4)、四乙酰獐牙菜苦苷(Swertiamarin tetraacetate,5)。本探讨旨在转变龙胆苦苷的脂溶性转变龙胆苦苷在体内的药代动力学,以及为寻找活性更强的化合物奠定基础。第四章四种云南中药材的质量标准探讨(理化部分)本章对云南产中药材麻罕、三七叶、灯台叶和山珠半夏进行了理化部分的质量标准探讨。包括水分、灰分、浸出物、重金属的测定;提取策略、系统预实验、定性鉴别、系统稳定性等多方面的考察。第五章苏铁属植物的化学成分及毒性探讨进展苏铁属植物共有约90种,我国有24种左右,分布较广,资源丰富。主要含有双黄酮类、氧化偶氮类、苯丙素类、非蛋白氨基酸类、甾醇类等化学成分。苏铁属植物主要具有神经毒性、肝肾毒性。第六章龙胆苦苷探讨进展龙胆苦苷具有保肝、利胆、抗炎、镇痛作用,在体内半衰期较短,不能长时间维持有效血药浓度。龙胆苦苷的生物转化产物主要有红百内酯、龙胆苦醛、秦艽碱甲、秦艽碱丙等。龙胆苦苷的的结构修饰产物主要有四乙酰龙胆苦苷、秦艽碱甲、秦艽碱乙、秦艽碱丙、龙胆黄碱等。关键词:苏铁论文龙胆苦苷论文化学成分论文结构修饰论文质量标准论文
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Abstract9-14
第一章 苏铁的化学成分探讨14-30
第一节 前言14
第二节 分离与鉴定14-16
第三节 结果与讨论16-22

一、 化合物结构鉴定16-22

二、苏铁不同部位化学成分比较22

三、 讨论22

第四节 实验部分22-28

一、 实验仪器与材料22-23

二、 植物来源23

三、 提取分离23-24

四、 化合物的理化常数和波谱数据24-28

参考文献28-30
第二章 滇龙胆地上部分提取龙胆苦苷的工艺探讨30-36
第一节 前言30
第二节 结果与讨论30-31

一、 提取策略的确定30

二、 不同因素对提取物中龙胆苦苷含量的影响30

三、 不同色谱条件对龙胆地上部分提取物中龙胆苦苷含量的影响30-31

第三节 实验部分31-34

一、 实验仪器与材料31

二、操作与数据31-34

参考文献34-36
第三章 龙胆苦苷论文导读:上一页123
结构修饰探讨36-46
第一节 前言36-37
第二节 结果与讨论37-40

一、 四乙酰龙胆苦苷的制备37

二、 秦艽碱甲和秦艽碱丙的制备37

三、 龙胆苦苷的探讨性反应37-39

四、 氢化龙胆苦苷元的制备39

五、 四乙酰獐牙菜苦苷的制备39

六、 小结39-40

第三节 实验部分40-44

一、 实验仪器与材料40

二、 实验操作与结果40-44

参考文献44-46
第四章 四种云南中药材的质量标准探讨(理化部分)46-70
第一节 前言46
第二节 结果与讨论46-57

一、 麻罕46-48

二、 三七叶48-51

三、 灯台叶51-54

四、 山珠半夏54-57

第三节 实验部分57-63

一、试剂和材料57

二、 化学成分57-60

三、 检查60-63

第四节 标准草案(理化部分)63-67

一、 麻罕63-64

二、 三七叶64-65

三、 灯台叶65-66

四、 山珠半夏66-67

参考文献67-70
第五章 苏铁属植物的化学成分及毒性探讨进展70-92
第一节 前言70
第二节 苏铁属植物资源70-74
第三节 苏铁属植物的化学成分74-86
第四节 苏铁属植物的毒性及生物活性86-87
第五节 总结87-88
参考文献88-92
第六章 龙胆苦苷的药代动力学、生物转化和结构修饰探讨进展92-107
第一节 前言92
第二节 龙胆苦苷的药代动力学探讨进展92-94
第三节 龙胆苦苷的生物转化探讨进展94-99
第四节 龙胆苦苷的结构修饰探讨进展99-104
第五节 总结104
参考文献104-107
部分化合物波谱107-122
参与的科研项目,发表的论文及申报的中药材标准122-130
致谢130