探索合成表告依春合成策略及泛酸合成酶抑制剂合成

论文导读：-9二、表告依春的合成设计9-11三、合成实验部分11-14四、结果与讨论14-15五、实验小结15-16六、参考文献16-17第二部分泛酸合成酶抑制剂的合成探讨17-58第一章前言17-33第一节探讨背景17-25第二节泛酸合成酶的探讨近况25-32总结与展望32-33第二章泛酸合成酶抑制剂的设计33-52第一节设计思想33-35第二节具体实验案
摘要：本论文第一部分为表告依春合成策略的探讨。表告依春是一种主要以板蓝根中提取得到的天然产物，具有抗甲状腺肿大和抗病毒的生理活性。对此化合物全合成策略的报道较少。已报道的策略中，由于起始原料或个别试剂昂贵，合成步骤长而且总收率低，因而缺乏实用性。本探讨尝试了两种合成表告依春的新策略。最终以(R)-(+)-3-羟基-γ-丁内酯为起始原料，经七步反应，以20%的总收率成功合成表告依春。所有中间体及目标化合物均经过~1H NMR、~(13)C NMR、HR-MS浅析确证。本论文第二部分为泛酸合成酶抑制剂的合成。近年来，结核病具有反弹的走势，广泛耐药性和耐多药性菌株的出现，迫使人们加速新型抗结核药物的研发。泛酸合成途径是结核菌所特有的生物合成途径，其酶系是潜在的高选择性抗菌药物的靶点。本课题以泛酸合成途径中的泛酸合成酶为靶点，基于该酶的作用机制，设计酶催化反应中间体的系列类似物，探讨这些类似物作为酶抑制剂以及抗结核药物的可行性。所合成化合物的结构均经~1H NMR、~(13)C NMR浅析确证。化合物的抑菌活性有待进一步的探讨。关键词：表告依春论文抑制剂论文抗结核论文合成论文泛酸合成酶论文
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Abstract5-7
第一部分 表告依春合成策略的探讨7-17

一、 前言7-9

二、 表告依春的合成设计9-11

三、 合成实验部分11-14

四、 结果与讨论14-15

五、 实验小结15-16

六、 参考文献16-17

第二部分 泛酸合成酶抑制剂的合成探讨17-58
第一章 前言17-33
第一节 探讨背景17-25
第二节 泛酸合成酶的探讨近况25-32
总结与展望32-33
第二章 泛酸合成酶抑制剂的设计33-52
第一节 设计思想33-35
第二节 具体实验案例35-39
第三节 实验部分39-49
第四节 结果与讨论49-52
参考文献52-58
全文总结58-59
攻读学位期间发表的论文59-60
缩写对照表60-61
图谱61-85
致谢85-86