联苯苄唑乳胶剂质量考察-
最后更新时间：2024-04-15
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论文导读：
【摘要】目的：考察制备的联苯苄唑乳胶剂的质量，已使局部皮肤增加药物的积累，避免全身皮肤吸物。方法：将联苯苄唑利用超声乳化法制成O/W型乳剂，同时混合均匀卡波姆940凝胶基质，制成O/W型乳胶剂，然后测试对体外经皮渗透性、测试对皮肤刺激性、测试乳胶剂中联苯苄唑的初步稳定性、及其含量。结果：乳胶剂中联苯苄唑中，凝胶和乳胶的优点兼具，富有光泽、外观细腻、能够轻易的洗除和涂布，没有油腻感，制剂无刺激性、稳定，并且透过皮肤的药物量较小。结论：作为一种新型的外用制剂局部外用制剂，该制剂性能安全、优良、质量稳定、设备工艺可行。
【关键词】超生乳化；联苯苄唑；质量考察
1004-5511（2012）06-0133-02
联苯苄唑（bifonazole）的别名是比佛拉唑和白肤唑，在临床上治疗酵母菌等浅部真菌、皮肤癣菌感染，应用比较广泛，同时具有非常强的抗菌活性，能够抑制麦角甾醇合成，要比一般的咪唑类抗真菌药活性高出许多，可以针对性的治疗身体局部，使局部药物的脓性大大的提高。目前有溶液剂、乳膏剂、栓剂、凝胶剂上市。从前应用的技术，都是制成乳膏剂，融入半固体基质。因为联苯苄唑不能溶于水中，所以将其制备成水凝胶剂困难较多，往往要融入乙醇、聚乙二醇和丙二醇等大量的有机溶剂，它的溶解往往要需要经过一段时间的高温加热，对药物的稳定性造成了一定的影响。如果凝胶基质长期放置，会吸水，势必会增大制剂粒度、造成药物析出，使疗效受到影响，因为是由表面活性剂、油相、水相组成了乳胶剂，所以它凝胶和乳剂的特点兼具，不污染衣物，作用于皮肤表面，也没有油腻感，涂抹性能良好。利用超声乳化法，作者制备成联苯苄唑 O/W 型乳胶剂，含药质量分数为 1％，最后制成O/W 乳剂，在卡波姆凝胶基质中进行分散。然后初步对测定乳胶剂中联苯苄唑的含量和稳定性，以及试验制剂体外经皮渗透性和对皮肤的刺激性。
1 仪器与材料
1.1 仪器:C-6 六联磁力搅拌器、超声波细胞粉碎机、高效液相色谱仪、SC-15 超级恒温槽、JY92-2D 超声波细胞粉碎机、DF-101S 集热式恒温加热磁力搅拌器、LDZ5-2 低速自动平衡离心机。
1.2 材料:联苯苄唑凝胶、联苯苄唑对照品、三乙胺、三乙醇胺、Tween 85 、Tween 20 、Tween 80、丙二醇、液体石蜡、油酸乙酯、油酸、联苯苄唑乳膏。
2 方法与结果
2.1 联苯苄唑乳胶剂的制备:采用超声乳化法，将联苯苄唑制成 O/W 型乳剂，分散于卡波姆凝胶基质中，混合均匀，制备成含药质量分数为 1 %的 O/W 型联苯苄唑乳胶剂。
2.2 初步稳定性试验:对样品在离心（3 500 r·min-1，30 min）、光照（4 000 lx±500 lx）、冷冻（40、4、-20 ℃）、加热各种条件下的因素进行稳定性的考察。试验结果证明：如果将样品放置在光照条件下或40、4 ℃条件下5、10 d，则样品没有外观上的明显变化。如果样品放置在-20 ℃条件下5、10 d，则会呈现出冰冻状态。如果放置在3500 r min-1离心处，则没有发现外观上有显著的分层现象。下表 1是含量测定结果，观察结果，从含量上、外观上看，所制备的联苯苄唑乳胶剂性能都非常好。
2.3皮肤刺激性试验:拿四只健康的家兔，身体质量均在2.0～2.5 kg，用剃胡刀和理发推在给药前的24 h将脊柱和背部的两侧毛剔除。大约每次是64 cm2的面积，将自制的酮洛芬乳胶剂和联苯苄唑乳胶剂当做供试品，在家兔一侧背上均匀的进行涂抹，同时标注好；作为对照，在另一侧进行空白乳胶剂的等量涂抹，纱布两层进行覆盖，固定后用胶布进行封闭，经过24 h后，为去除残留乳胶，用温水进行清除，在经过1到72小时，对涂抹部位有无水肿和红斑的情况进行观察。结果显示，联苯苄唑乳胶剂是一种对皮肤没有刺激性的安全的胶剂。
3 讨论
a、因为联苯苄唑不能溶于水中，所以将其制备成水凝胶剂困难较多，往往要融入乙醇、聚乙二醇和丙二醇等大量的有机溶剂，它的溶解往往要需要经过一段时间的高温加热，对药物的稳定性造成了一定的影响。如果凝胶基质长期放置，会吸水，势必会增大制剂粒度、造成药物析出，使疗效受到影响，所以考虑制备成乳胶剂。可以作为作为水相的一部分，将溶胀后的卡波姆基质加入到油相中，直到完全乳化之后，调 pH 值利用乙醇胺，可这样制的的乳胶剂粒度大，从外观上看也比较粗糙，如果先加入三乙醇后，对卡波姆基质调pH 值，混合所得的乳剂，因为黏度上，二者之间有明显的差距，所以造成了剂量不准确和不均匀，因为在这次研究中，油相油酸容易发生氧化，所以制备的乳胶剂中，将丁羟基茴香醚，一种油溶性抗氧剂加入，而抑菌剂尼泊摘自：7彩论文网论文查重www.7ctime.com
金乙酯在水中不容易溶解，所以先融入丙二醇，最后在制剂中进行混合。
b、和以往的乳膏基质相比，所制备的联苯苄唑乳胶剂涂布性好、外观细腻，滞留在皮肤上的量较大。从停留在皮肤上的时间长短来看，要远远优于外用溶液剂，使用方便；和普通水凝胶剂比较，对亲油性药物包裹性好，作为一种载体，能够增溶药物，高度分散药物。
c、本研究采用油相油酸作为促渗剂，进入血液中的药量较少，无明显不良反应情况，联苯苄唑乳胶剂皮肤滞留量有所提升，更利于提升治疗效果。本方法制备的联苯苄唑乳胶剂兼具有乳剂和凝胶两种优点，药品无油腻感，药质细腻，光泽度较好，稳定性较强，透过皮肤的药量很小，工艺比较简单，且治疗可靠，可作为外用制剂使用。
参考文献
［1］乞永超,郭兴杰.紫外分光光度法测定联苯苄唑凝胶剂的含量［J］. 中国药师. 2010(06)
［2］万新祥,曾凡林,刘海华.复方联苯苄唑凝胶剂的研制与质量评价［J］. 中国医院药学杂志. 2011(04)
［3］曾凡林,万新祥,杨芳.克癣灵凝胶剂的研制与质量评价［J］. 第一军医大学分校学报. 2011(01)
［4］李俊萍,吴丽新.双嘧达莫凝胶剂的研制［J］. 抗感染药学. 2011(02)
［5］黄红谦,刘让如,刘侠,陈德梅.醋酸地塞米松凝胶剂的制备和质量评价［J］. 中国现代医学杂志. 2009(08)
【摘要】目的：考察制备的联苯苄唑乳胶剂的质量，已使局部皮肤增加药物的积累，避免全身皮肤吸物。方法：将联苯苄唑利用超声乳化法制成O/W型乳剂，同时混合均匀卡波姆940凝胶基质，制成O/W型乳胶剂，然后测试对体外经皮渗透性、测试对皮肤刺激性、测试乳胶剂中联苯苄唑的初步稳定性、及其含量。结果：乳胶剂中联苯苄唑中，凝胶和乳胶的优点兼具，富有光泽、外观细腻、能够轻易的洗除和涂布，没有油腻感，制剂无刺激性、稳定，并且透过皮肤的药物量较小。结论：作为一种新型的外用制剂局部外用制剂，该制剂性能安全、优良、质量稳定、设备工艺可行。
【关键词】超生乳化；联苯苄唑；质量考察
1004-5511（2012）06-0133-02
联苯苄唑（bifonazole）的别名是比佛拉唑和白肤唑，在临床上治疗酵母菌等浅部真菌、皮肤癣菌感染，应用比较广泛，同时具有非常强的抗菌活性，能够抑制麦角甾醇合成，要比一般的咪唑类抗真菌药活性高出许多，可以针对性的治疗身体局部，使局部药物的脓性大大的提高。目前有溶液剂、乳膏剂、栓剂、凝胶剂上市。从前应用的技术，都是制成乳膏剂，融入半固体基质。因为联苯苄唑不能溶于水中，所以将其制备成水凝胶剂困难较多，往往要融入乙醇、聚乙二醇和丙二醇等大量的有机溶剂，它的溶解往往要需要经过一段时间的高温加热，对药物的稳定性造成了一定的影响。如果凝胶基质长期放置，会吸水，势必会增大制剂粒度、造成药物析出，使疗效受到影响，因为是由表面活性剂、油相、水相组成了乳胶剂，所以它凝胶和乳剂的特点兼具，不污染衣物，作用于皮肤表面，也没有油腻感，涂抹性能良好。利用超声乳化法，作者制备成联苯苄唑 O/W 型乳胶剂，含药质量分数为 1％，最后制成O/W 乳剂，在卡波姆凝胶基质中进行分散。然后初步对测定乳胶剂中联苯苄唑的含量和稳定性，以及试验制剂体外经皮渗透性和对皮肤的刺激性。
1 仪器与材料
1.1 仪器:C-6 六联磁力搅拌器、超声波细胞粉碎机、高效液相色谱仪、SC-15 超级恒温槽、JY92-2D 超声波细胞粉碎机、DF-101S 集热式恒温加热磁力搅拌器、LDZ5-2 低速自动平衡离心机。
1.2 材料:联苯苄唑凝胶、联苯苄唑对照品、三乙胺、三乙醇胺、Tween 85 、Tween 20 、Tween 80、丙二醇、液体石蜡、油酸乙酯、油酸、联苯苄唑乳膏。
2 方法与结果
2.1 联苯苄唑乳胶剂的制备:采用超声乳化法，将联苯苄唑制成 O/W 型乳剂，分散于卡波姆凝胶基质中，混合均匀，制备成含药质量分数为 1 %的 O/W 型联苯苄唑乳胶剂。
2.2 初步稳定性试验:对样品在离心（3 500 r·min-1，30 min）、光照（4 000 lx±500 lx）、冷冻（40、4、-20 ℃）、加热各种条件下的因素进行稳定性的考察。试验结果证明：如果将样品放置在光照条件下或40、4 ℃条件下5、10 d，则样品没有外观上的明显变化。如果样品放置在-20 ℃条件下5、10 d，则会呈现出冰冻状态。如果放置在3500 r min-1离心处，则没有发现外观上有显著的分层现象。下表 1是含量测定结果，观察结果，从含量上、外观上看，所制备的联苯苄唑乳胶剂性能都非常好。
2.3皮肤刺激性试验:拿四只健康的家兔，身体质量均在2.0～2.5 kg，用剃胡刀和理发推在给药前的24 h将脊柱和背部的两侧毛剔除。大约每次是64 cm2的面积，将自制的酮洛芬乳胶剂和联苯苄唑乳胶剂当做供试品，在家兔一侧背上均匀的进行涂抹，同时标注好；作为对照，在另一侧进行空白乳胶剂的等量涂抹，纱布两层进行覆盖，固定后用胶布进行封闭，经过24 h后，为去除残留乳胶，用温水进行清除，在经过1到72小时，对涂抹部位有无水肿和红斑的情况进行观察。结果显示，联苯苄唑乳胶剂是一种对皮肤没有刺激性的安全的胶剂。
3 讨论
a、因为联苯苄唑不能溶于水中，所以将其制备成水凝胶剂困难较多，往往要融入乙醇、聚乙二醇和丙二醇等大量的有机溶剂，它的溶解往往要需要经过一段时间的高温加热，对药物的稳定性造成了一定的影响。如果凝胶基质长期放置，会吸水，势必会增大制剂粒度、造成药物析出，使疗效受到影响，所以考虑制备成乳胶剂。可以作为作为水相的一部分，将溶胀后的卡波姆基质加入到油相中，直到完全乳化之后，调 pH 值利用乙醇胺，可这样制的的乳胶剂粒度大，从外观上看也比较粗糙，如果先加入三乙醇后，对卡波姆基质调pH 值，混合所得的乳剂，因为黏度上，二者之间有明显的差距，所以造成了剂量不准确和不均匀，因为在这次研究中，油相油酸容易发生氧化，所以制备的乳胶剂中，将丁羟基茴香醚，一种油溶性抗氧剂加入，而抑菌剂尼泊摘自：7彩论文网论文查重www.7ctime.com
金乙酯在水中不容易溶解，所以先融入丙二醇，最后在制剂中进行混合。
b、和以往的乳膏基质相比，所制备的联苯苄唑乳胶剂涂布性好、外观细腻，滞留在皮肤上的量较大。从停留在皮肤上的时间长短来看，要远远优于外用溶液剂，使用方便；和普通水凝胶剂比较，对亲油性药物包裹性好，作为一种载体，能够增溶药物，高度分散药物。
c、本研究采用油相油酸作为促渗剂，进入血液中的药量较少，无明显不良反应情况，联苯苄唑乳胶剂皮肤滞留量有所提升，更利于提升治疗效果。本方法制备的联苯苄唑乳胶剂兼具有乳剂和凝胶两种优点，药品无油腻感，药质细腻，光泽度较好，稳定性较强，透过皮肤的药量很小，工艺比较简单，且治疗可靠，可作为外用制剂使用。
参考文献
［1］乞永超,郭兴杰.紫外分光光度法测定联苯苄唑凝胶剂的含量［J］. 中国药师. 2010(06)
［2］万新祥,曾凡林,刘海华.复方联苯苄唑凝胶剂的研制与质量评价［J］. 中国医院药学杂志. 2011(04)
［3］曾凡林,万新祥,杨芳.克癣灵凝胶剂的研制与质量评价［J］. 第一军医大学分校学报. 2011(01)
［4］李俊萍,吴丽新.双嘧达莫凝胶剂的研制［J］. 抗感染药学. 2011(02)
［5］黄红谦,刘让如,刘侠,陈德梅.醋酸地塞米松凝胶剂的制备和质量评价［J］. 中国现代医学杂志. 2009(08)