简述乌药乌药、锦灯笼药效物质及质量评价策略

论文导读：
摘要：中药药效物质不清楚、质量评价策略不可靠以及作用机制不明确是目前制约中药现代化进程的主要因素。为此,本论文围绕中药药效物质、质量制约及药代动力学三个方面,以乌药和锦灯笼为探讨载体,综合运用多种探讨方式和现代仪器浅析手段,对乌药保肝作用以及锦灯笼抗炎作用的药效物质基础进行了探讨,建立了两种药材的质量评价策略,并初步探明了锦灯笼相关药效成分的药代动力学性质。本论文主要探讨内容及学术贡献如下：1.利用现代色谱分离策略对浙江台州道地药材乌药的95%乙醇提取物进行了系统分离,共分得13个化合物,并根据其理化性质和现代波谱学技术(包括UV、IR,1HNMR、13C NMR, HMQC、HMBC、NOESY、COSY和HRMS等)鉴定了它们的结构,分别为Linderagalactone B(1),Linderagalactone D(2), Linderagalactone E(3),3-eudeene-1β,11-diol(4),Linderagalactone A(5), Linderagalactone C(6),羟基香樟内酯(7),Strychnistenopde (8),8-hydroxyisogermafurenopde(9), Atractylenopde Ⅲ (10),乌药内酯(11),乌药醚内酯(12)和新乌药内酯(13),除化合物4外,其余均为倍半萜内酯类化合物,化合物1、2、3、5和6为新化合物。另外,通过人肝细胞(HepG2) H2O2损伤模型对所得化合物的保肝活性进行了筛选,发现大部分化合物均具有肝细胞保护活性,其中化合物3、7、11和12活性较好。本探讨初步揭示了乌药保肝作用的药效物质基础,并发现了5个新化合物,以而为乌药相关新药的开发和其合理质量评价策略的建立提供了科学依据。2.建立了锦灯笼抗炎活性部位及其灌胃给药后大鼠血浆的HPLC-DAD指纹图谱浅析策略,比较给药前后大鼠血浆成分的变化情况,发现提取物灌胃后被大鼠吸收入血的成分有20多个。以给药后血浆指纹图谱为指导,定向地以锦灯笼提取物中分离制备锦灯笼血中移行成分,进行结构鉴定。结果分离得到9个化合物,并鉴定了它们的结构,其中7个为酸浆苦素类化合物。通过体外细胞炎症模型筛选,并结合相关文献调研,确定酸浆苦素类化合物为锦灯笼抗炎药效的主要物质基础。本探讨对进一步建立锦灯笼合理的质量评价策略和论文导读：
探讨其药代动力学性质具有重要的指导作用。3.采取UPLC-ESI-MS/MS技术,分别建立了乌药和锦灯笼中5个倍半萜类和5个酸浆苦素类药效成分的定量浅析策略,经相应的策略学考察,证明所建策略浅析速度快,且准确、稳定、可靠,并将所建策略成功运用于不同产地药材中相关成分的定量浅析和质量评价。此外,还对4,7-二脱氢新酸浆苦素B的3个转化产物进行了鉴定。探讨证明本论文所建策略可用于相关药材及其制剂的质量评价；而且,本探讨还拓展了UPLC-MS/MS技术在中药定量浅析领域的运用范围,为乌药与锦灯笼的合理质量评价提供了新的浅析策略。4.运用UPLC-DAD-ESI-MS/MS技术,分别建立了乌药和锦灯笼活性部位的指纹图谱质量评价策略和主要指纹峰质谱裂解规律及结构鉴定的质谱浅析策略。以乌药提取物中定性鉴别出3个生物碱类化合物和8个倍半萜及其内酯类化合物；总结了酸浆苦素类化合物的质谱裂解规律,以锦灯笼活性提取部位定性鉴别出19个化合物,其中14个为酸浆苦素类化合物。最后运用所建立的UPLC浅析策略结合相似度浅析和主成分浅析(PCA),分别对采集到的13批乌药和31批锦灯笼样品的品质进行了评价。本探讨为倍半萜和酸浆苦素类化合物的快速发现提供了参考数据,为乌药和锦灯笼的质量制约提供了新的评价策略,并且为UPLC-MS/MS技术在中药及其复方物质基础快速浅析鉴定中的运用提供了借鉴和参考。5.运用UPLC-ESI-MS/MS技术,以锦灯笼中的酸浆苦素D、酸浆苦素G和4,7-二脱氢新酸浆苦素B为该药材的代表性药效成分,探讨了锦灯笼提取物在大鼠灌胃给药和主要成分尾静脉注射时的药代动力学性质。考察了4,7-二脱氢新酸浆苦素B与鼠肝微粒体孵育时产生的Ⅰ相代谢产物,通过MS/MS浅析鉴定了其中的8个代谢物,并初步推测出4,7-二脱氢新酸浆苦素B在体外大鼠肝微粒体中的代谢途径。关键词：乌药论文锦灯笼论文药效物质论文中药质量评价论文UPLC-MS/MS论文定量浅析论文指纹图谱论文药代动力学论文
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摘要7-10
Abstract10-14
附图清单14-16
目次16-18
第一论文导读：5-472.1.2结果与讨论47-602.1.3小结60-612.2乌药倍半萜类成分定量浅析策略的建立与运用61-692.2.1实验部分61-642.2.2结果与讨论64-682.2.3小结68-692.3乌药成分的定性浅析和指纹图谱的建立及运用69-792.3.1实验部分69-712.3.2结果与讨论71-792.3.3小结792.4本章总结79-80第三章锦灯笼抗炎药效物质及其质量评价策
章 绪论18-45

1.1 探讨背景(中药现代化探讨近况、不足及对策)18-19

1.2 中药药效物质主要探讨思路介绍19-22

1.3 UPLC技术介绍及UPLC-MS在中药浅析中的运用进展22-26

1.3.1 UPLC技术介绍22

1.3.2 UPLC与MS联用技术在中药浅析中的运用22-25

1.3.3 小结25-26

1.4 乌药探讨进展26-34

1.4.1 乌药化学成分探讨进展26-29

1.4.2 药理作用探讨进展29-32

1.4.3 乌药质量评价策略探讨进展32-33

1.4.4 总结与展望33-34

1.5 锦灯笼探讨进展34-43

1.5.1 锦灯笼化学成分探讨进展34-37

1.5.2 锦灯笼药理活性探讨进展37-40

1.5.3 锦灯笼质量评价策略探讨进展40-42

1.5.4 总结与展望42-43

1.6 本论文的探讨思路与探讨内容43-45

第二章 乌药保肝药效物质与质量评价策略探讨45-80

2.1 乌药保肝药效物质探讨45-61

2.

1.1 实验部分45-47

2.

1.2 结果与讨论47-60

2.

1.3 小结60-61

2.2 乌药倍半萜类成分定量浅析策略的建立与运用61-69

2.1 实验部分61-64

2.2 结果与讨论64-68

2.3 小结68-69

2.3 乌药成分的定性浅析和指纹图谱的建立及运用69-79

2.3.1 实验部分69-71

2.3.2 结果与讨论71-79

2.3.3 小结79

2.4 本章总结79-80

第三章 锦灯笼抗炎药效物质及其质量评价策略和药代动力学探讨80-142

3.1 锦灯笼抗炎药效物质探讨80-94

3.

1.1 实验部分80-83

3.

1.2 结果与讨论83-93

3.

1.3 小结93-94

3.2 锦灯笼酸浆苦素类化合物定量浅析策略的建立与运用94-104
3.

2.1 实验部分94-96

3.

2.2 结果与讨论96-104

3.

2.3 小结104

3.3 锦灯笼成分的定性浅析和指纹图谱的建立及运用104-120

3.1 实验部分105-108

3.2 结果与讨论108-120

3.3 小结120

3.4 锦灯笼主要药效成分药代动力学探讨120-131

3.4.1 实验部分121-123

3.4.2 结果与讨论123-131

3.4. 小结131

3.5 酸浆苦素D和4,7-二脱氢新酸浆苦素B在大鼠肝微粒体中代谢产物的探讨131-141
3.5.1 实验部论文导读：分132-1343.5.2结果与讨论134-1413.5.3小结1413.6本章总结141-142第四章总结与展望142-144参考文献144-157附图157-176作者简历176-177上一页1234
分132-134

3.5.2 结果与讨论134-141

3.5.3 小结141

3.6 本章总结141-142

第四章 总结与展望142-144
参考文献144-157
附图157-176
作者简历176-177