简论活性有机硒试剂参与酰胺类化合物合成及生物活性

论文导读：
摘要：本论文主要探讨了酰胺类化合物的合成及其对单胺氧化酶(MAO)的抑制活性和抑菌活性的检测,筛选到了一些活性较好的化合物。一、以硒溴出发,合成了a-苯硒基取代正丙醛有机硒试剂,再与各种伯胺反应生成相应的希夫碱(Schiffs Base),经还原(Borch Reduction),并和各种酰氯反应得到了N-取代酰胺类化合物,再经硒氧化消除得到了含末端双键的酰胺类化合物。对部分含末端三键的含有机硒叔胺类化合物进一步衍生化,和叠氮化物发生环加成反应,得到了含有1,2,3-三氮唑的有机硒化合物,经硒氧化消除得到了含末端双键的1,2,3-三氮唑类化合物。二、α-苯硒基正丙醛和甘氨酸乙酯反应得到有机硒仲胺类化合物,经还原,然后和异氰酸酯关环得到硒代咪唑酮类化合物。再氧化消除苯硒基团得到烯胺类咪唑酮和烯丙基咪唑酮类化合物。三、利用荧光探针法对合成的酰胺类化合物进行单胺氧化酶抑制活性检测,探讨发现：化合物1-4-5是最好的MAO-B抑制剂；而化合物1-4-17、1-4-24、1-4-25、1-8-2是最好的MAO-A抑制剂；化合物1-4-25对MAO-A和MAO-B的抑制活性均较好。总之,含有机硒的酰胺类化合物活性较强,而氧化消除不含机硒类化合物活性减弱。取代基为烷氧羰基或羰基有助于提升化合物对酶的抑制活性,含吸电子基化合物对酶的抑制活性更高,取代基在对位比邻位活性更高。四、以大肠杆菌和藤黄微球菌为菌种对所合成的酰胺类化合物的抑菌活性进行了检测,结果发现：酰胺类化合物对藤黄微球菌(G+)体现出更高的抑制活性,对大肠杆菌(G-)的抑制作用却较弱,其中近一半的化合物无任何抑菌活性。化合物1-4-2、1-4-13和1-5-4对藤黄微球菌(G+)的抑制效果较好,而化合物1-4-21,1-4-25,1-5-11和1-8-1则对藤黄微球菌(G+)的抑制效果最好(抑菌圈直径都在17mm以上)。关键词：硒试剂论文酰胺类论文咪唑酮类论文抑制单胺氧化酶活性论文抑菌活性论文
本论文由www.7ctime.com,需要论文可以联系人员哦。摘要4-6
ABSTRACT6-8
目录8-10
符号说明10-11
第一章 文献综述11-23

1.1 酰胺类化合物概述及生物活性介绍11-17

1.2 有机硒化合物在化学合成中的运用17-18

1.3 有机硒化合物生物活性介绍18-20

1.4 本课题探讨作用、主要内容和目标20-21

1.4.1 探讨作用20

1.4.2 探讨内容20

1.4.3 探讨目标20-21

参考文献21-23
第二章 有机硒试剂参与N-芳基酰胺类化合物的合成23-49

2.1 前言23

2.2 合成线路设计23-25

2.3 实验部分25-29

2.3.1 实验材料25-26

2.3.2 实验操作26-29

2.4 结果与讨论29-32

2.5 本章小结32-33

参考文献33-34
第二章 附录数据谱图34-49
第三章 有机硒试剂参与的2,4-二取代咪唑酮的合成49-59

3.1 前言49-50

3.2 实验材料50-51

3.

2.1 实验主要材料和试剂50-51

3.

2.2 实验设备和仪器51

3.3 实验步骤51-52

3.4 结果与讨论52-53

3.5 本章小结53-54

参考文献54-55
第三章 附录 数据谱图55-59
第四章 酰胺类化合物生物活性检测59-79

4.1 前言59

4.2 实验材料59-61

4.

2.1 实验主要材料和试剂59-60

4.

2.2 实验仪器和设备60

4.

2.3 单胺氧化酶的来源60

4.

2.4 大肠杆菌和藤黄微球菌菌种来源60

4.

2.5 主要缓冲液的配制60-61

4.3 实验策略61-63
4.

3.1 单胺氧化酶抑制活性检测61-62

4.

3.2 抑菌活性检测62-63

4.4 结果浅析63-76

4.1 MAO抑制活性结果与讨论63-71

4.2 抑菌活性检测结果与讨论71-76

4.5 本章小结76-78

参考文献78-79
第五章 实验总结与展望79-81
致谢81-82
攻读硕士学位期间发表论文目录82-83
附录83-84