浅论5-位缺电子烯基取代嘧啶核苷类似物合成-设计

论文导读：苷（溴夫定）及其类似物的合成探讨29-41第一节前言29-303.1溴夫定介绍293.2溴夫定探讨进展29-30第二节设计思想30-333.3(E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿嘧啶核苷的文献合成策略30-323.4论文设计的(E)-5-(2-溴乙烯)-2'-脱氧尿嘧啶核苷的合成路线32-33第三节实验部分33-413.5测试仪器及利用条件333.6实验试剂33-343.7(E)
摘要：论文探讨了5-位缺电子烯基取代嘧啶核苷类似物的合成，主要内容包括以下三部分：第一部分：为寻找新的嘧啶核苷类抗病毒先导化合物，论文经由5-甲酰基嘧啶核苷与四溴化碳的缩合反应，合成了一系列5-(2,2-二溴乙烯基)-嘧啶核苷类似物。第二部分：以5-(2,2-二溴乙烯基)-嘧啶核苷类似物为原料，经立体选择性地脱除一个溴原子，合成了(E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿嘧啶核苷（溴夫定）及其类似物。与文献策略相比，论文所开发的溴夫定及其类似物的合成新策略具有操作简便、收率高等特点，以而为此类化合物的合成提供了一种有效的新策略。第三部分：以5-甲酰基嘧啶核苷为原料，经由Henry反应合成了一系列5-(2-硝基乙烯基)-嘧啶核苷类化合物，以期得到具有良好生物活性的新型嘧啶核苷衍生物。关键词：5-位缺电子烯基取代嘧啶核苷论文溴夫定论文合成论文
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ABSTRACT5-6
目录6-9
第一章 核苷类似物的探讨近况9-17
第一节 核苷类病物9-13

1.1 核苷类化合物的结构特点9-10

1.2 核苷类化合物的结构修饰10-13

1.2.1 糖基的修饰10-11

1.2.2 碱基的修饰11-13

第二节 5-取代嘧啶核苷类化合物13-17

1.3 5-取代嘧啶核苷类化合物的重要量及其结构修饰13-17

第二章 5-(2,2-二溴乙烯基)-嘧啶核苷类似物的合成探讨17-29
第一节 前言17-19

2.1 Wittig 反应介绍17

2.2 Wittig 反应在有机合成中的运用17-19

第二节 实验部分19-29

2.3 测试仪器及利用条件19

2.4 实验试剂19-20

2.5 5-(2,2-二溴乙烯基)-嘧啶核苷类似物的合成20-28

2.5.1 合成原理20-21

2.5.2 实验步骤21-25

2.5.3 结果与讨论25-28

2.6 本章小结28-29

第三章 (E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿嘧啶核苷（溴夫定）及其类似物的合成探讨29-41
第一节 前言29-30

3.1 溴夫定介绍29

3.2 溴夫定探讨进展29-30

第二节 设计思想30-33

3.3 (E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿嘧啶核苷的文献合成策略30-32

3.4 论文设计的(E)-5-(2-溴乙烯)-2'-脱氧尿嘧啶核苷的合成路线32-33
第三节 实验部分33-41

3.5 测试仪器及利用条件33

3.6 实验试剂33-34

3.7 (E)-5-(2-溴乙烯)-2'-脱氧尿嘧啶核苷及其类似物的合成34-40

3.7.1 合成原理34-35

3.7.2 实验步骤35-36

3.7.3 结果与讨论36-40

3.8 本章小结40-41

第四章 5-(2-硝基乙烯基)-嘧啶核苷类化合物的合成探讨41-53
第一节 前言41-44

4.1 Henry 反应41

4.2 Henry 反应的运用41-44

4.

2.1 在心血管疾病治疗药物合成中的运用42

4.

2.2 在抗艾滋病药物合成中的运用42-43

4.

2.3 在抗生素合成中的运用43

4.

2.4 在维生素合成中的运用43-44

第二节 实验部分44-53

4.3 测试仪器及利用条件44

4.4 实验试剂44-45

4.5 5-(2-硝基乙烯基)-嘧啶核苷类化合物的合成45-52

4.5.1 合成原理45-46

4.5.2 实验步骤46-48

4.5.3 结果与讨论48-52

4.6 本章小结52-53

结论与展望53-55
参考文献55-61
附录61-77
致谢77-79
攻读学位期间发表的学术论文目录79-80