谈谈制备布渣叶总黄酮微丸药学

论文导读：
摘要：目的：布渣叶总黄酮提取物具有良好的调血脂意义,本论文旨在充分使用现有的科学技术、资源等优势的基础上,制备布渣叶总黄酮微丸,并按照中药新药探讨技术指导原则,进行布渣叶总黄酮微丸的制备工艺、质量标准及稳定性试验、药效学等实验探讨工作,为将其开发成为拥有自主知识产权的中药新药奠定基础,并为广大高脂血症患者带来福音,提升其生活质量,创造更多的经济和社会效益。办法：1.布渣叶总黄酮提取物质量分析办法探讨：(1)采取高效液相色谱法建立布渣叶总黄酮提取物中三种主要黄酮苷类成分的含量测定办法,并进行办法学考察。(2)从牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷为评价指标,对布渣叶总黄酮提取物的理化性质进行探讨,包括溶解性、稳定性、粉体学基本性质及布渣叶总黄酮在体小肠吸收动力学等探讨内容。2.优化制备工艺探讨：从收率、圆整度、溶出度等为评价指标,采取挤出法分别对处方因素(填充剂、粘合剂、崩解剂、载药量)、工艺因素(挤出速度、速度、时间)分别进行考察,优选最佳制备处方及制备工艺。并按优选工艺条件进行三批中试放大验证探讨,从证实工艺的合理性和稳定性,每批投料量均大于10倍处方量。3.布渣叶总黄酮微丸的质量标准探讨：采取薄层色谱法对三批中试样品进行了定性鉴别；采取高效液相色谱法测定了样品中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的含量,色谱柱：Waters Xbridge TMC18(4.6mm×250mm,5μm);柱温：25℃；流动相：甲醇-0.1%磷酸；梯度洗脱,流速0.8mL-min-14.稳定性试验探讨：在常温(25±2℃,RH60±5%)和加快(40±2℃,RH75±5%)条件下对三批样品进行9个月的初步稳定性考察,并按质量标准建立的办法分别检测定性指标和定量指标。5.药效学探讨：从TC、TG、LDL-C、HDL-C、SOD活性、MDA含量等为评价指标,观察布渣叶总黄酮微丸对小鼠实验性高脂血症、小鼠实验性高胆固醇血症、大鼠高脂血症动物模型的意义效果；采取最大耐受量试验办法,获得布渣叶总黄酮微丸的初步毒性资料。结果：1.通过办法学考察证实,建立的布渣叶总黄酮质量评价办法简便、可行,重现性好,结果准确,可为后续的处方设计及制剂质量制约提供可靠的评价手段。2.布渣叶总黄酮提取物流动性较小；牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷三个指标成分溶解性均较差,加入表面活性剂后溶解度得到部分改进；初步稳定性试验结果表明,三论文导读：从作为其定性鉴别办法；采取高效液相色谱法实现对三种黄酮苷类成分含量的同时测定,该办法简便、准确、重现性好,可作为布渣叶总黄酮微丸的质量制约办法。另初步稳定性试验结果显示,样品在贮存历程中未出现显著变化,表明样品稳定性良好。5.药效学探讨结果表明布渣叶总黄酮微丸可从显著抑制小鼠实验性高脂血症、实验性高胆固醇血
个指标成分对光、热、湿基本稳定；另通过大鼠在体小肠吸收实验,初步确定三个指标性成分在大鼠小肠内主要通过被动转运机制吸收,符合一级吸收历程。3.根据制备工艺探讨结果,布渣叶总黄酮微丸处方确定为：布渣叶总黄酮提取物30%,填充剂：MCC：乳糖(3：1)60%,粘合剂：30%乙醇(5%pvpk30),崩解剂：羧淀粉钠10%。中试试验结果显示该制剂工艺稳定,重现性良好。4.建立了布渣叶总黄酮微丸的质量标准,薄层色谱法可检出牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷、山奈素斑点,图谱清晰,且阴性对照无干扰,可从作为其定性鉴别办法；采取高效液相色谱法实现对三种黄酮苷类成分含量的同时测定,该办法简便、准确、重现性好,可作为布渣叶总黄酮微丸的质量制约办法。另初步稳定性试验结果显示,样品在贮存历程中未出现显著变化,表明样品稳定性良好。5.药效学探讨结果表明布渣叶总黄酮微丸可从显著抑制小鼠实验性高脂血症、实验性高胆固醇血症、大鼠实验性高脂血症；毒性试验探讨表明,当利用剂量为布渣叶总黄酮微丸临床拟用剂量的330倍时,动物无死亡及无显著毒性反应状况出现,证明其临床拟用量每日30g生药处于安全剂量范围。结论：本探讨工艺合理可行,制剂质量稳定、可控,调脂意义明确,符合现代中药制剂要求,为布渣叶总黄酮微丸临床探讨和生产提供了有效的实验依据。关键词：布渣叶总黄酮论文高脂血症论文制备工艺论文质量标准论文药效学论文
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Abstract5-11
引言11-13
第一章 文献综述13-22

1.1 高脂血症的概述13

1.2 高脂血症的病因病机13-14

1.3 高脂血症的治疗14-16

1.4 布蜜叶探讨概况16-20

1.5 微丸的探讨近况20-22

第二章 布渣叶总黄酮分析办法的建立22-28

2.1 仪器与材料22

2.

1.1 仪器22

2.

1.2 材料22

2.2 办法与结果22-27

2.1 色谱条件22-23

2.2 对照品溶液的制备23

2.3 供试品溶液的制备23

2.4 线性联系考察23-24

2.5 精密度试验24

2.6 稳定性试验24

2.7 重复性试验24-25

2.2.8 加样回收论文导读：的制备36-454.1材料与仪器36-374.1.1仪器364.1.2材料36-374.2办法与结果37-434.2.1制备工艺374.2.2微丸的质量评价37-384.2.3处方因素考察38-424.2.4工艺参数的考察42-434.2.5工艺重现性试验434.3讨论43-444.4小结44-45第五章布渣叶总黄酮微丸质量标准探讨45-65

5.1仪器与材料451.1仪器451.2试剂与药品455

试验25-26

2.2 9 样品含量测定26-27

2.3 讨论27

2.3.1 指标性成分的选择27

2.3.2 检测波长的选择27

2.3.3 流动相的选择27

2.4 小结27-28

第三章 布渣叶总黄酮微丸处方前探讨28-36

3.1 仪器与材料28

3.

1.1 仪器28

3.

1.2 材料28

3.2 办法与结果28-34
3.

2.1 布渣叶总黄酮提取物表观溶解度的测定28-29

3.

2.2 堆密度的测定29

3.

2.3 休止角的测定29

3.

2.4 临界相对湿度的测定29-30

3.

2.5 指标性成分稳定性试验30-31

3.

2.6 布渣叶总黄酮提取物在体小肠吸收探讨31-34

3.3 讨论34-35

3.4 小结35-36

第四章 布渣叶总黄酮微丸的制备36-45

4.1 材料与仪器36-37

4.

1.1 仪器36

4.

1.2 材料36-37

4.2 办法与结果37-43
4.

2.1 制备工艺37

4.

2.2 微丸的质量评价37-38

4.

2.3 处方因素考察38-42

4.

2.4 工艺参数的考察42-43

4.

2.5 工艺重现性试验43

4.3 讨论43-44

4.4 小结44-45

第五章 布渣叶总黄酮微丸质量标准探讨45-65

5.1 仪器与材料45

5.

1.1 仪器45

5.

1.2 试剂与药品45

5.2 定性鉴别45-47
5.

2.1 牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的薄层色谱鉴别45-46

5.

2.2 山奈素的薄层色谱鉴别46-47

5.3 定量分析47-54
5.

3.1 色谱条件47

5.

3.2 对照品溶液的制备47

5.

3.3 供试品溶液制备47-48

5.

3.4 空白试验48-49

5.

3.5 线性联系考察49-50

5.

3.6 精密度试验50

5.

3.7 稳定性试验50-51

5.

3.8 重复性试验51

5.

3.9 加样回收率试验51-53

5.

3.10 样品含量测定53-54

5.4 布渣叶总黄酮微丸质量标准(草案)54-56

5.5 布渣叶总黄酮微丸稳定性试验56-64

5.1 影响因素试验56-57

5.2 加快稳定性试验57

5.3 常温稳定性试验57-58

5.4 布渣叶总黄酮微丸加快稳定性试验结果58-61

5.5 布渣叶总黄酮微丸常温稳定性试验结果61-64

5.6 讨论与小结64-65

第六章 布渣叶总黄酮微丸药效学探讨65-85

6.1 材料65-66

6.

1.1 药物65

6.

1.2 仪器65

6.

1.3 试剂65-66

6.论文导读：-826.5.4实验结果82-846.5.5实验结论84-85结语85-87参考文献87-92附录92-93在校期间发表的论文状况93-94致谢94上一页1234

1.4 动物66

6.2 统计办法66

6.3 剂量设置66-67

6.4 实验办法67-80

6.4.1 布渣叶总黄酮微丸对尾静脉注射Triton WR-1339所致小鼠实验性高脂血症的影响极为量效联系考察67-68
6.4.2 布渣叶总黄酮微丸对腹腔注射蛋黄乳所致小鼠实验性急性高胆固醇血症的影响68-70
6.4.3 布渣叶总黄酮微丸对尾静脉注射胆固醇-脂肪乳汁所致小鼠实验性高脂血症的影响70-72
6.

4.4 布渣叶总黄酮微丸对灌服高脂乳剂所致小鼠实验性高脂血症的影72-74

6.

4.5 布渣叶总黄酮微丸对进食高脂饲料所致大鼠实验性高脂血症的影74-80

6.5 急性毒性试验80-85
6.

5.1 动物分组80-81

6.

5.2 测定办法81

6.

5.3 观察指标81-82

6.

5.4 实验结果82-84

6.

5.5 实验结论84-85

结语85-87
参考文献87-92
附录92-93
在校期间发表的论文状况93-94
致谢94