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探索α

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论文导读:转录酶抑制剂筛选策略;中国药理学通报;蒋勇军;陆绍永;邹建卫-糖原合成酶激酶3β结构与功能的分子模拟;第十一届全国计算(机)化学学术会议论文摘要集;学术研讨会论文集;、李剑;张键;陈静;贵春山;柳红;沈旭;蒋华良;陈凯先-亲环素A抑制剂的发现:综合运用基于结构的虚拟筛选,基于碎片的化合物库设计,化学合成和生物测试;“以岭
α论文相关文献前6条左明新;陈晓光-糖原合成酶激酶-3及其抑制剂研究进展[J];国际药学研究杂志;、韩燕;王德传-α-咔啉类化合物的制备策略及其生物活性研究与应用[J];海峡药学;、张娜;蒋勇军;俞庆森;邹建卫-GSK-3抑制剂研究进展[J];化学进展;、邢凤兰;徐孙见;徐群-三光气法合成丙酰氯的研究[J];精细与专用化学品;、陈焕新;俞迪虎;李勇-异氰基烷基酯的合成研究[J];浙江化工;、刘谦;唐圆圆;张国海;张景红-糖原合成激酶-3β及其天然药物抑制剂研究进展[J];中国实验方剂学杂志;【共引文献】 中国期刊全文数据库史冀鹏;徐红旗;张学林;高晓娟;周越;李俊平;罗丽娜;王瑞元-一次性离心运动及针刺对大鼠骨骼肌Wnt/β-catenin信号通路的影响[J];北京体育大学学报;、李月婷;刘永澜;史博智;王贵学;梁桂兆-分子对接技术用于马来酰亚胺类GSK-3α抑制剂的作用特征分析[J];分子科学学报;、王妍;徐酉华-糖原合成酶激酶3β与白血病[J];国际肿瘤学杂志;、蒋洪燕;李丽;郑艳涛;李宁-母体铅暴露对仔鼠海马组织中糖原合成酶激酶-3β mRNA表达的影响[J];郑州大学学报(医学版);、吕杨;蒋勇军;潘善飞;代娜;罗海彬-GSK-3抑制剂药效团模型的构建[J];浙江大学学报(理学版);、王媛;蒋勇军;张美青;沈银-α-咔啉类GSK-3β抑制剂的合成、活性评价和分子对接研究[J];化学学报;、何大锋;李世军-糖原合酶激酶3β与肾脏病变的关系[J];肾脏病与透析肾移植杂志;、刘坤平;钟雪云;罗枫;赵彤-GSK-3β抑制剂对结肠癌SW480细胞增殖和凋亡的影响[J];中国病理生理杂志;、刘海霞;周洁;徐疾;唐国华-局部应用β-catenin增强剂推动大鼠前腭缝扩张成骨[J];中国口腔颌面外科杂志;、苏亚楠;陈立强;张晓波;姚海涛-山茱萸多糖对阿尔茨海默病模型大鼠GSK-3β和磷酸化GSK-3β的影响[J];中国老年学杂志; 前1条 姚日生;邓胜松;何红波;沈运河-三光气在有机合成中的安全技术[A];全国第18届有机和精细化工中间体学术交流会论文集[C];的草菇菌柄表达谱差异分析[D];福建农林大学;刊全文数据库吉成荣;苯甲醛和丙酰氯联产工艺的研究[J];化工时刊;、成俊然,文佳,邵瑞链;双(三氯)碳酸酯的制备和应用[J];化学通报;1999年04期、曾育琦;陈晓春;黄春;李永坤;彭小松;沈杰;黄天文-人参皂苷Rg1通过调节GSK-3β/PP2A活性减轻皮层神经元Tau蛋白过度磷酸化[J];解剖学报;、张宇红;叶民;汪锡金;王刚;杨红旗;马建芳;王志全;陈生弟-红景天甙对帕金森病模型小鼠PI3K/蛋白激酶B信号转导途径的影响[J];临床神经病学杂志;、潘鹤林,田恒水;三光气的性质、制备及应用[J];氯碱工业;1998年11期、周晓谦,周文淮;光气法合成丙酰氯的研究[J];辽宁化工;、;Glycogen synthase kinase-3β positively regulates the proliferation of human ovarian cancer cells[J];Cell Research;、张雄;李昱-姜黄素通过抑制GSK-3β的活性防治AD的体外研究[J];中国药理学通报;、洪畋;毕会民;毕欣-葛根素对胰岛素抵抗大鼠肝脏中GSK-3表达的影响[J];中国临床药理学与治疗学;、李强;胡长林;王景周-地黄益知浸膏对老年性痴呆大鼠海马磷酸化CREB、GSK-3β表达的影响[J];中国老年学杂志; 中国硕士学位论文全文数据库前1条 刘超群;脑灵汤对阿尔茨海默病模型大鼠海马CA3区域GSK-3β与P-CREB表达的影响[D];中南大学;刊全文数据库盛莉;李燕-调节Js/STATs信号转导通路的药物及其研究进展[J];生理科学进展;、汪辰卉;史影;龚兴国-体外Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂筛选模型的建立[J];浙江大学学报(农业与生命科学版);、焦杰;徐文方-新型抗肿瘤药组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的临床研究进展[J];中国新药与临床杂志;、林珠灿;郭素华-中药多酚提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究[J];中国现代医药杂志;、史大永;许凤;李敬;郭书举;苏华;韩丽君-海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究[J];中国中药杂志;、颜琳芳;胡桂香;徐晶;赵文娜;俞庆森-胆固醇酯转运蛋白抑制剂的3D-QSAR模型[J];物理化学学报;、王林-植物中的干细胞因子结合抑制剂[J];国外医药(植物药分册);、李欣孺;龙伟;刘培勋-IκB激酶-β抑制剂的研究与开发[J];药学服务与研究;、陶文娟;沈业寿-蜜环菌糖复合物的糖链降解及其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用[J];中国生物工程杂志;、胡政;靳艳;袁景利;王桂兰;张卫;邓麦村-一种可用于天然产物粗提物的HIV-1逆转录酶抑制剂筛选策略[J];中国药理学通报; 蒋勇军;陆绍永;邹建卫-糖原合成酶激酶3β结构与功能的分子模拟[A];第十一届全国计算(机)化学学术会议论文摘要集[C];学术研讨会论文集[C];、李剑;张键;陈静;贵春山;柳红;沈旭;蒋华良;陈凯先-亲环素A抑制剂的发现:综合运用基于结构的虚拟筛选,基于碎片的化合物库设计,化学合成和生物测试[A];“以岭医药杯”第八届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集[C];、任永欣;崔玉敏;严孝强;赛杨;张维汉;顾轶;青卫国;苏慰国-EGFR抑制剂新药研发[A];、刘军力;张立红;于佳;胡萍;郝妍;蔡文青;马大为;袁钧英-新型小分子自吞噬抑制剂的合成及筛选[A];第五届全国化学生物学学术会议论文摘要集[C];、周永列-连续荧光监测法测定蛋白酶体活性及其在筛选蛋白酶体抑制剂中的应用[A];第11次中国实验血液学会议论文汇编[C];
论文目录
致谢论文导读:对接α-咔啉GSK-3抑制剂Buchwald偶联Ullmann反应参考文献前4条孙浩;糖原合成酶激酶-3β结构与功能的动力学模拟研究;浙江大学;的草菇菌柄表达谱差异分析;福建农林大学;刊全文数据库吉成荣;苯甲醛和丙酰氯联产工艺的研究;化工时刊;、成俊然,文佳,邵瑞链;双(三氯)碳酸酯的制备和应用;化学通报;1999年04期、
4-5
摘要5-6
Abstract6-10
第1章绪论10-24

1.1研究背景10

1.2糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)及其抑制剂研究目前状况10-18

1.2.1GSK-3β与疾病10-12

1.2.2GSK-3β结构与调节机制12-13

1.2.3GSK-3β抑制剂研究目前状况13-18

1.3α-咔啉衍生物活性研究进展18-24

1.3.1抗癌活性19-21

1.3.2治疗动脉粥样硬化21

1.3.3抗菌作用21-22

1.3.4抗疟原虫活性22

1.3.5抗糖尿病活性22-24

第2章4-氨基-α-咔啉类衍生物的设计、合成与GSK-3β抑制活性研究24-46

2.14-氨基α-咔啉类化合物的设计思路24-25

2.2目标分子合成路线设计25-34

2.1α-咔啉类化合物合成策略综述25-31

2.2目标分子合成路线设计31-34

2.3化学实验部分34-42

2.3.1主要仪器与试剂34-35

2.3.2目标化合物的合成35-42

2.4体外GSK-3β激酶酶抑制活性测试42-43

2.4.1实验策略42

2.4.2实验结果和讨论42-43

2.5分子对接研究43-45

2.5.1实验策略43-44

2.5.2分子对接结果44-45

2.6本章小结45-46

第3章2-脲基-α-咔啉类衍生物的设计与合成46-63

3.12-脲基-α-咔啉类化合物的设计思路46-47

3.2合成路线设计47-56

3.

2.12-氨基-α-咔啉合成策略综述47-49

3.

2.2脲的合成策略综述49-54

3.

2.3目标化合物的合成路线设计54-56

3.3化学实验部分56-62

3.1主要仪器与试剂56

3.2目标化合物的合成56-62

3.4本章小结62-63

第4章总结与展望63-65
一总结63
二创新点63-64
三展望64-65
参考文献65-71
附录核磁共振图谱71-83
作者简历83
攻读硕士期间发表的学术论文83
糖原合成酶激酶3β(GSK-3β)分子对接α-咔啉GSK-3抑制剂Buchwald偶联Ullmann反应
参考文献
前4条 孙浩;糖原合成酶激酶-3β结构与功能的动力学模拟研究[D];浙江大学;的草菇菌柄表达谱差异分析[D];福建农林大学;刊全文数据库吉成荣;苯甲醛和丙酰氯联产工艺的研究[J];化工时刊;、成俊然,文佳,邵瑞链;双(三氯)碳酸酯的制备和应用[J];化学通报;1999年04期、曾育琦;陈晓春;黄春;李永坤;彭小松;沈杰;黄天文-人参皂苷Rg1通过调节GSK-3β/PP2A活性减轻皮层神经元Tau蛋白过度磷酸化[J];解剖学报;、张宇红;叶民;汪锡金;王刚;杨红旗;马建芳;王志全;陈生弟-红景天甙对帕金森病模型小鼠PI3K/蛋白激酶B信号转导途径的影响[J];临床神经病学杂志;、潘鹤林,田恒水;三光气的性质、制备及应用[J];氯碱工业;1998年11期、周晓谦,周文淮;光气法合成丙酰氯的研究[J];辽宁化工;、;Glycogen synthase kinase-3β positively regulates the proliferation of human ovarian cancer cells[J];Cell Research;、张雄;李昱-姜黄素通过抑制GSK-3β的活性防治AD的体外研究[J];中国药理学通报;、洪畋;毕会民;毕欣-葛根素对胰岛素抵抗大鼠肝脏中GSK-3表达的影响[J];中国临床药理学与治疗学;、李强;胡长林;王景周-地黄益知浸膏对老年性痴呆大鼠海马磷酸化CREB、GSK-3β表达的影响[J];中国老年学杂志; 中国硕士学位论文全文数据库前1条 刘超群;脑灵汤对阿尔茨海默病模型大鼠海马CA3区域GSK-3β与P-CREB表达的影响[D];中南大学;刊全文数据库盛莉;李燕-调节Js/STATs信号转导通路的药物及其研究进展[J];生理科学进展;、汪辰卉;史影;龚兴国-体外Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂筛选模型的建立[J];浙江大学学报(农业与生命科学版);、焦杰;徐文方-新型抗肿瘤药组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的临床研究进展[J];中国新药与临床杂志;、林珠灿;郭素华-中药多酚提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究[J];中国现代医药杂志;、史大永;许凤;李敬;郭书举;苏华;韩丽君-海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究[J];中国中药杂志;、颜琳芳;胡桂香;徐晶;赵文娜;俞庆森-胆固醇酯转运蛋白抑制剂的3D-QSAR模型[J];物理化学学报;、王林-植物中的干细胞因子结合抑制剂[J];国外医药(植物药分册);、李欣孺;龙伟;刘培勋-IκB激酶-β抑制剂的研究与开发[J];药学服务与研究;、陶文娟;沈业寿-蜜环菌糖复合物的糖链降解及其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用[J];中国生物工程杂志;、胡政;靳艳;袁景利;王桂兰;张卫;邓麦村-一种可用于天然产物粗提物的HIV-1逆转录酶抑制剂筛选策略[J];中国药理学通报; 蒋勇军;陆绍永;邹建卫-糖原合成酶激酶3β结构与功能的分子模拟[A];第十一届全国计算(机)化学学术会议论文摘要集[C];学术研讨会论文集[C];慎用转换酶抑制剂[N];健康报; 中国博士学位论文全文数据库孙浩;糖原合成酶激酶-3β结构与功能的动力学模拟研究[D];浙江大学;、吴薇;糖原合成酶激酶3在油酸诱导胰岛β细胞凋亡中的作用及调控[D];华中科技大学;、万小波;蛋白激酶小分子抑制剂选择性及其J2激酶调控机制的计算化学研究[D];北京协和医学院;、郭瑶;FLT3激酶活性检测策略的建立及其抑制剂的筛选[D];吉林大学;、黄大卫;组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分子设计、合成与作用方式[D];大连理工大学;、张巍;calpain及calpastatin在小鼠皮肤切创愈合过程中作用的研究[D];中国医科大学;、魏华;氧化应激诱导间充质干细胞凋亡及磷脂类分子调节血管内皮生长因子分泌研究[D];中论文导读:Caspase抑制剂的设计、合成与活性研究;吉林大学;、于颖颖;细菌群体感应抑制剂的设计、合成与生物评价;吉林大学;、代娜;咔啉类GSK-3β抑制剂的发现;浙江大学;上一页123
国协和医科大学;、王林杰;猪糖原合成酶(GS)与糖原合成酶激酶(GSK3)基因的分离克隆、表达分析及其功能研究[D];华中农业大学;、蒋忠科;微生物来源的人血管内皮生长因子受体-2酪氨酸激酶(KDR-CD)抑制剂研究[D];北京协和医学院;、王宏亮;EV71 VP1抑制剂的设计、合成与活性评价[D];沈阳药科大学; 中国硕士学位论文全文数据库王媛;α-咔啉类糖原合成酶激酶3β抑制剂的合成和活性研究[D];浙江大学;、张宝花;复杂体系生物物理化学行为的理论研究初探[D];北京化工大学;、郎国竣;微生物源α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选、分离纯化及产生菌的鉴定[D];上海师范大学;、张春乐;抑制剂对蘑菇酪氨酸酶的抑制效应及抗菌活性[D];厦门大学;、王增祥;一种新型基质金属蛋白酶抑制剂的合成与作用研究[D];吉林大学;、赵俊伟;组蛋白去乙酰化酶及其抑制剂相互作用的分子模拟[D];大连理工大学;、邓斐;血管生长素抑制剂3-取代二氢吲哚-2-酮类化合物的合成[D];沈阳药科大学;、朱汉帅;新型Caspase抑制剂的设计、合成与活性研究[D];吉林大学;、于颖颖;细菌群体感应抑制剂的设计、合成与生物评价[D];吉林大学;、代娜;咔啉类GSK-3β抑制剂的发现[D];浙江大学;
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