免费论文查重: 大雅 万方 维普 turnitin paperpass

对于胺碘酮:抗心律失常“王牌药”

最后更新时间:2024-03-11 作者:用户投稿原创标记本站原创 点赞:31329 浏览:144596
论文导读:较高的药物剂量,甚至两种或多种房室结阻滞剂。研究已经证实胺碘酮对于房扑患者维持窦性心律的有效性和安全性。快速室性心律失常:急性治疗:胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴QT间期延长的多形性室速和未能明确诊断的宽QRS心动过速中应作为首选。在合并严重心功能受损或缺血的患者中,胺碘酮优于其他抗心律失常
胺碘酮是一种老药,1962年在比利时合成,当时是作为冠状动脉的扩张剂治疗冠心病的。但后来在临床应用中发现它能延长心电图的QT间期,具有较好的抗心律失常作用,对于室性、室上性心律失常都有效,继而“跳槽”转为抗心律失常药。“跳槽”发生在20世纪70年代初,罗森丹姆最早将其用于治疗抗心律失常,并很快在欧洲和南美广泛应用。直到1985年,FDA才批准其用于危及生命的室性心律失常治疗,并随后批准其用于心房颤动、心房扑动等多种心律失常。
胺碘酮现在是全球应用最广的抗心律失常药,它心脏副作用很小,抗心律失常范围广。随着CAST研究等结果披露之后,一类抗心律失常药物的应用地位明显下降,胺碘酮一跃成为抗心律失常的王牌药物。但其应用仍存在诸多理由,应用不足与应用过度现象并存。另外,其作用机制复杂,目前仍在探讨中,尚无更有效、更安全的药物取代。因此,如何最大程度获益、减少风险、合理应用,是我们关注的主胺碘酮:抗心律失常“王牌药”由优秀论文网站www.7ctime.com提供,助您写好论文.题。临床上不乏滥用的病例,即所谓的高射炮打蚊子——大材小用,会带来不必要的副作用。
你了解胺碘酮吗?
胺碘酮是一种含碘的苯呋喃衍生物,一片200mg的胺碘酮中含碘74.7mg。由于胺碘酮是高度脂溶性的,吸收后广泛分布于脂肪、肌肉、皮肤、内脏等,并与蛋白质和脂肪结合,因此清除半衰期极长(平均60天以上),口服要达到体内平衡也需很长时间。所以,为缩短起效时间,必须给较大负荷量;负荷量越大,起效越快。因此口服胺碘酮负荷量一般需要在两周内达10g左右,维持量200~400mg/d。
胺碘酮口服后胃肠吸收缓慢且不完全,生物利用度在35%~65%之间,个体差异较大。食物可提高胺碘酮的吸收速率,理由是进食能增加胆汁的分泌,提高胺碘酮片剂在消化道的崩解速率,因此用胺碘酮片剂最好与食物同服。
胺碘酮能抑制多种经细胞色素P450代谢的药物,如华法林、钙拮抗剂、环胞霉素等。另外,它还能抑制地高辛从肾脏排出。因此,胺碘酮与其他药物合用时要了解它们之间的相互作用。胺碘酮不经肾脏代谢,也不经肾脏排出,因此肾功能不建全者可使用,也可不减量。但肝功能不建全者、肝硬化患者不能应用胺碘酮,因为肝脏是胺碘酮的主要代谢器官。
胺碘酮的适用范围
心房颤动(房颤):
房颤的药物处理策略为:节律制约和室率制约。几类抗心律失常药对房颤都能起到不同的治疗作用,但以胺碘酮的循证医学资料最丰富。与其他药物或安慰剂相比,胺碘酮对房颤的转复、防止复发、维持窦性心律(窦律)的总体疗效较好,且负性肌力作用和促心律失常作用少,故适用于多种临床情况。但因其不良反应较多且重,一般不倡议首选。但在急性心肌缺血、急性心肌梗死或心功能不建全,且其他抗心律失常药属于禁忌时,推荐首选应用胺碘酮。
转复房颤:胺碘酮转复房颤的作用及转复时间并不优于其它抗心律失常药物,为转复房颤的备选药物;需在短时间转复房颤时,可选静注胺碘酮;对于血流动力学稳定、已超过48h的房颤,可选胺碘酮口服。
房颤后维持窦性心律:目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律最常用的药物。胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状的患者的窦律维持。
制约房颤心室率:有心功能降低的重症患者,洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选(急性期);对于急性心肌梗死伴房颤患者,制约室率是基本治疗,静脉应用胺碘酮减慢心率为ⅠC级推荐;口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤室率制约。
心房扑动:
房扑的心室率较难制约,通常需要较高的药物剂量,甚至两种或多种房室结阻滞剂。研究已经证实胺碘酮对于房扑患者维持窦性心律的有效性和安全性。
快速室性心律失常:
急性治疗:胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴QT间期延长的多形性室速和未能明确诊断的宽QRS心动过速中应作为首选。在合并严重心功能受损或缺血的患者中,胺碘酮优于其他抗心律失常药,疗效较好,促心律失常作用低。当口服胺碘酮剂量过低而导致室性心律失常复发时,若病情紧急,可以进行静脉再负荷。再负荷后的静脉维持用法与初始用法基本相同,可以一直用到心律失常制约并开始新的口服维持量。
心脏骤停:在电复律及注射肾上腺素无效的院外心脏骤停患者中,胺碘酮可以改善电除颤效果,改善入院存活率。胺碘酮的此种作用好于利多卡因。在无脉搏室速或室颤造成心脏骤停时,经常规心肺复苏、应用肾上腺素和电复律无效的患者,在持续进行心肺复苏的情况下应首选静脉胺碘酮,然后再次电复律。
“电风暴”:研究证实,胺碘酮对于其它药物治疗无效的、反复发作的持续性室性心律失常有效;心肌梗死后患者的电风暴,应用交感神经阻滞剂继之使用胺碘酮,与其它抗心律失常药物相比,可明显降低短期死亡率。
胺碘酮的使用策略与剂量
国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量,这是因为该药的个体反应差异很大。由于年龄、性别、体重、疾病、心律失常类型及个体均有差异,反映在使用剂量上也有差别。过去曾经使用较大的口服剂量,现在多偏向小剂量,以100~300mg/d的剂量维持,但在具体病人治疗中仍可调整。维持治疗中若没有特殊的理由,不要过于频繁地调整剂量。每次调整需要较长甚至达数月的观察时间,才能确定疗效和安全性。
静脉胺碘酮的使用最好不要超过3~4天。应特别注意选用大静脉,最好是中心静脉给药。胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射,需要维持时应立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能在短时间内发挥作用的。静脉应用的时间越长,剂量越大,口服的开始剂量越小。可以考虑从静脉使用的当天就开始口服。
胺碘酮的使用策略与剂量,依据所治疗病症有所不同。对于房颤的治疗与预防复发,胺碘酮用于药物转复的口服剂量为:住院患者1.2~1.8g/d分次口服直到总量10g,院外患者600~800mg/d分次口服直到总量10g。静脉用量为5~7mg/kg静注30~60min,然后以1.2~1.8g/d的剂量,持续静脉滴注或分次口服直到总量达到10g。对于恶性室性心律失常的预防:起始负荷量800~1600m论文导读:
g/d分次服用2~3周,宜在住院期内开始应用,也可参考房颤的治疗用量。维持用量一般不宜超过400mg/d,女性或低体重者可减至200~300mg/d维持。有恶性室性心律失常病史的患者,口服胺碘酮不应过分强调小剂量。
警惕不良反应
胺碘酮的不良反应主要表现在肺、甲状腺、肝、眼、皮肤和神经,其发生率与剂量和服用时间有关。肺毒性反应为最严重,早期表现为咳嗽、气短,X线胸片有斑点状间质浸润、肺弥散功能减退。若能早期认识,及时停药尚可逆。
胺碘酮的甲状腺毒性反应最常见。长期接受胺碘酮治疗者,其发生率可达10%左右,而甲减比甲亢多2~4倍。它与含碘有关,合并甲亢者宜停药。
长期应用胺碘酮者有肝脏转氨酶升高。如高出正常的2~3倍,则宜停药,因为胺碘酮可致严重的肝脏毒性反应。
胺碘酮的促心律失常作用小,常见的有心动过缓。造成严重心动过缓(<45次/分)需停药者不多,除非合并有窦房结功能不全,不宜选用胺碘酮治疗。胺碘酮使QT间期延长至550ms时应当减药,延长为600ms时应当停药。一般延长30%,胺碘酮基本不引发尖端扭转性室速;但如合并低血钾,或与其他致QT间期延长的药物合用时,有诱发尖端扭转性室速的可能性。因此在应用胺碘酮之前,我们需检查胸片、心电图、甲状腺、肝功能等指标,以便在治疗随访中对比观察。
虽然胺碘酮是抗心律失常的王牌药物,但由于其不良反应较多,我们更应掌握好应用的适应证,定期复查、调整剂量,保证用药既有效又安全。
张海澄,博士。北京大学人民医院心内科主任医师。中华医学会心电生理和起搏分会委员,北京医学会心电生理和起搏分会常委,中国医药信息协会心脏监护委员会副主任委员,中华心律失常学杂志编委,中国循证心血管杂志副主编等。