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探讨伊潘立酮及其类似物合成

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论文导读:成;高等学校化学学报;、朱杰;盛春泉;张珉;宋云龙;陈军;余建鑫;姚建忠;缪震元;张万年-苯并呋喃类N-肉豆蔻酰基转移酶抑制剂的三维定量构效关系研究;高等学校化学学报;、吴仁容,李乐华;新型抗精神病药:阿立哌唑;国外医学(精神病学分册);、苗国栋,马崔,杨德森;氯氮平和维思通治疗精神分裂症的比较;国外医学.精神病学分册;
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论文目录
致谢4-5
摘要5-6
Abstract6-11
第一章引言11-19

1.1抗精神病药物的概述11-12

1.2临床应用药物介绍12-19

1.2.1药理12-14

1.2.2临床评价14-16

1.2.3用法用量16-17

1.2.4不良反应17-19

第二章文献综述19-31

2.1伊潘立酮概述19

2.2合成路线综述19-28

2.1肟化反应22-23

2.2环合反应23-24

2.3N-烷基化反应24-25

2.4Mitsunobu反应25-28

2.3实验路线的确定28-31

第三章伊潘立酮的合成31-51

3.1实验试剂和仪器31-32

3.

1.1实验试剂31-32

3.

1.2实验仪器32

3.

1.3分析策略32

3.2(2,4-二氟)-4-哌啶基甲酮盐酸盐(1)的合成32-34
3.

2.1主要化合物33

3.

2.2实验操作和现象33-34

3.

2.3反应小结34

3.3(2,4-二氟)-4-哌啶基甲酮肟盐酸盐(2)的合成34-38

3.1主要化合物34

3.2反应机理34-35

3.3实验操作和现象35

3.4溶剂对反应的影响35-36

3.5盐酸羟胺用量对反应的影响36-37

3.6反应时间对反应的影响37-38

3.7反应小结38

3.46-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑(3)的合成38-41

3.4.1主要化合物39

3.4.2反应机理39

3.4.3实验操作和现象39

3.4.4碱对反应的影响39-40

3.4.5氢氧化钠用量对反应的影响40-41

3.4.6反应小结41

3.56-氟-3-[1-(3-羟丙基)-4-哌啶基]-1,2-苯并异噁唑(4)的合成41-46

3.5.1主要化合物42

3.5.2反应机理42

3.5.3实验操作和现象42-43

3.5.4溶剂对反应的影响43-44

3.5.53-氯丙醇用量对反应的影响44-45

3.5.6催化剂对反应的影响45

3.5.7反应小结45-46

3.64-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯乙酮(6)的合成46-50

3.6.1主要化合物46

3.6.2反应机理46-47

3.6.3实验操作和现象47

3.6.44-羟基-3-甲氧基苯乙酮用量对反应的影响47-49

3.6.5Mitsunobu试剂用量对反应的影响49-50

3.6.6反应小结50

3.7本章小结50-51

第四章伊潘立酮类似物的设计与合成51-59

4.1伊潘立酮类似物(7-11)的设计与合成51-55

4.

1.1主要化合物51-52

4.

1.2实验操作和现象52-53

4.

1.3不同pK_a的亲核试剂对反应的影响53-55

4.

1.4反应小结55

4.2生物活性55-57
4.

2.1体外结合试验55-56

4.

2.2构效关系56

4.

2.3试验小结56-57

4.3本章小结57-59
第五章总结与展望59-63

5.1总结59-60

5.2展望60-63

参考文献63-69
附录69-83
作者简介83
伊潘立酮合成抗精神病药Mitsunobu反应
参考文献
前2条 孙静波;2’,3’-并环核苷的合成与结构研究[D];吉林大学;精神分裂症的对照研究[D];兰州大学;刊全文数据库徐睿,,黄熙;川芎嗪药物代谢动力学研究进展[J];安徽中医学院学报;、殷月珍;马丽梅-阿立哌唑辅助治疗抑郁症疗效观察[J];广东医学;、景崤壁,顾文鑫,别平彦,任新锋,潘鑫复;两种新木脂素(±)-Eusiderin E和(±)-Eusiderin F的全合成研究[J];高等学校化学学报;、陈小川,任新锋,彭坤,武同兴,潘鑫复;8-O-4′新木脂素化合物的不对称合成[J];高等学校化学学报;、陈小川,任新锋,彭坤,武同兴,潘鑫复;一个8-O-4′新木脂素化合物的对映选择性合成[J];高等学校化学学报;、朱杰;盛春泉;张珉;宋云龙;陈军;余建鑫;姚建忠;缪震元;张万年-苯并呋喃类N-肉豆蔻酰基转移酶抑制剂的三维定量构效关系研究[J];高等学校化学学报;、吴仁容,李乐华;新型抗精神病药:阿立哌唑[J];国外医学(精神病学分册);、苗国栋,马崔,杨德森;氯氮平和维思通治疗精神分裂症的比较[J];国外医学.精神病学分册;1998年04期、陈晓岗,李乐华;精神分裂症病人的认知障碍[J];国外医学.精神病学分册;1999年02期、赵永海;马逢时;何勇;李家明-(E)-3-{4-[(3,5,6-三吡嗪-2-基)甲氧基]-芳基}丙烯酸的合成[J];合成化学; 中国博士学位论文全文数据库前1条 叶云鹏;川芎嗪的代谢转化和结构改造的研究[D];中国协和医科大学;1993年【相似文献】 中国期刊全文数据库管宜河;于小红;王希娟-抗精神病药利培酮的合成[J];化工生产与技术;、尤启冬,孙飘扬;4-(1-哌啶基)哌啶的合成[J];江苏化工;1994年02期、焦家俊,谭霖;N,N′-二(2,2,6,6-四-4-哌啶基)-1,6-己二胺合成研究[J];功能高分子学报;、黄淑芳-(3,5-二叔丁基-4-羟基苄基)丁基丙二酸双(论文导读:
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