简析果酸齐墩果酸和甘草次酸衍生物合成与表征及其抗菌活性

论文导读：81文献综述8-151.1抗菌治疗药物的探讨进展81.2齐墩果酸和甘草次酸介绍8-91.2.1齐墩果酸介绍8-91.2.2甘草次酸介绍91.3齐墩果酸和甘草次酸的药理作用9-131.123下一页
摘要：齐墩果酸(Oleanopc acid, OA)和甘草次酸(Glycyrrhetinic acid, GA)都属于五环三萜类化合物，二者结构相似，在自然界广泛分布。齐墩果酸和甘草次酸显示出多种生物活性，如抗菌、抗炎、抗病毒及抗肿瘤活性等。由于OA和GA具有较多的生物活性和较低的细胞毒性，人们对二者的提取、药理作用及含量测定等方面做了较多探讨，有很多相关的文献报道，但对它们的衍生物抗菌活性探讨方面的报道较少。为了更为深入的探讨OA和GA及其衍生物的构效联系，我们以具有较好生物活性的OA和GA为先导化合物，在药物设计论述和有机化学论述的指导下，利用有机合成策略和技术，对二者的结构进行了适当的修饰，并进行了抗菌活性测试，希望获得高效、低毒的齐墩果酸和甘草次酸衍生物。本课题的探讨工作主要包括以下三部分：第一部分：介绍了抗菌治疗药物的探讨进展，并对齐墩果酸和甘草次酸的药理作用、临床运用以及进展前景进行阐述。第二部分：衍生物的设计与合成。（1）对先导化合物OA的2位、3位及28位进行结构修饰和改造，即通过2,3位环氧化的中间体，在OA的2位导入啉；（2）通过丁二酸酐连接片段成功的向OA和GA中导入多种氨基酸及环状化合物；（3）在药物的特定部位导入氟原子，通常其药效能得到显著的提升，故设计向齐墩果酸和甘草次酸中导入氟原子。经过一系列反应，成功的将对氟苯甲酸导入先导化合物中。本论文通过5条合成路线共设计合成了19种齐墩果酸衍生物，8种甘草次酸衍生物，通过红外光谱及核磁共振氢谱等手段对所合成的衍生物进行了表征，其中未见文献报道的化合物有20种。第三部分：抗菌活性测试，分别测试了先导化合物齐墩果酸和甘草次酸及其衍生物对9种菌种的抗菌活性，结果表明化合物O-9具有较好的抗菌活性。关键词：齐墩果酸论文甘草次酸论文衍生物论文合成论文抗菌论文
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Abstract4-7
引言7-8
1 文献综述8-15

1.1 抗菌治疗药物的探讨进展8

1.2 齐墩果酸和甘草次酸介绍8-9

1.2.1 齐墩果酸介绍8-9

1.2.2 甘草次酸介绍9

1.3 齐墩果酸和甘草次酸的药理作用9-13

1.论文导读：212.2实验仪器及试剂21-232.2.1实验仪器21-222.2.2实验试剂22-232.3单体的合成与表征23-382.3.1O-1的合成与表征232.3.2O-2的合成与表征23-242.3.3O-3的合成与表征242.3.4O-4的合成与表征24-252.3.5O-5的合成与表征252.3.6O-6的合成与表征25-262.3.7O-7的合成与表征26-272.3.8O-8a的合成与表征272.3.9O

3.1 齐墩果酸的药理作用9-11

1.3.2 甘草次酸的药理作用11-13

1.4 齐墩果酸和甘草次酸的运用13-14

1.4.1 齐墩果酸的运用13

1.4.2 甘草次酸的运用13-14

1.5 齐墩果酸和甘草次酸的进展前景14-15

1.5.1 齐墩果酸的进展前景14

1.5.2 甘草次酸的进展前景14-15

2 实验部分15-38

2.1 实验设计15-21

2.

1.1 Scheme 1 的合成综述15-16

2.

1.2 Scheme 2 的合成综述16

2.

1.3 Scheme 3 的合成综述16-18

2.

1.4 Scheme 4 的合成综述18-19

2.

1.5 Scheme 5 的合成综述19-21

2.2 实验仪器及试剂21-23

2.1 实验仪器21-22

2.2 实验试剂22-23

2.3 单体的合成与表征23-38

2.3.1 O-1 的合成与表征23

2.3.2 O-2 的合成与表征23-24

2.3.3 O-3 的合成与表征24

2.3.4 O-4 的合成与表征24-25

2.3.5 O-5 的合成与表征25

2.3.6 O-6 的合成与表征25-26

2.3.7 O-7 的合成与表征26-27

2.3.8 O-8a 的合成与表征27

2.3.9 O-8b 的合成与表征27-28

2.3.10 O-8c 的合成与表征28

2.3.11 O-8d 的合成与表征28-29

2.3.12 O-9 的合成与表征29

2.3.13 O-10a 的合成与表征29-30

2.3.14 O-10b 的合成与表征30

2.3.15 O-10c 的合成与表征30-31

2.3.16 O-10d 的合成与表征31

2.3.17 O-10e 的合成与表征31-32

2.3.18 O-11 的合成与表征32

2.3.19 O-12 的合成与表征32-33

2.3.20 G-1 的合成与表征33-34

2.3.21 G-2 的合成与表征34

2.3.22 G-3a 的合成与表征34-35

2.3.23 G-3b 的合成与表征35

2.3.24 G-3c 的合成与表征35-36

2.3.25 G-3d 的合成与表征36

2.3.26 G-3e 的合成与表征36-37

2.3.27 G-4 的合成与表征37-38

3 齐墩果酸、甘草次酸及其衍生物的抗菌活性探讨38-40

3.1 利用菌种及培养条件38-39

3.3 抗菌实验数据及结论39-40

结论与展望4论文导读：0-41参考文献41-45附件化合物相关谱图45-61攻读硕士学位期间发表学术论文情况61-62致谢62上一页123
0-41
参考文献41-45
附件 化合物相关谱图45-61
攻读硕士学位期间发表学术论文情况61-62
致谢62