简析百分率四妙君逸软膏制备工艺及体外经皮与经黏膜给药理工

论文导读：
摘要：目的：为了最大限度的发挥治疗痔疮术后疼痛和推动愈合的疗效,本项目将四妙君逸超微粉末(喷散)转变剂型制成软膏,并与喷散比较,以制备工艺、质量制约、体外透皮特性等方面进行比较探讨,为开发治疗痔疮术后疼痛和推动伤口愈合的中药软膏制剂提供科学依据。策略：(1)以挥发油体积为评价指标,采取超临界CO2萃取法提取花椒脂溶性成份(含挥发油)并与传统的水蒸气蒸馏法单独提取花椒挥发油比较挥发油体积。(2)以延胡索乙素含量为评价指标,采取超临(?)CO2萃取法和醇提、氯仿萃取分离法比较延胡索乙素含量。(3)采(?)色谱柱为phenomenex C18-ODS柱,流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液(三乙胺调pH=6.0),线性梯度洗脱程序：0 min-20 min,60%甲醇；20 min～30 min,65%甲醇；流速为1.0 mL/min,检测波长为280 nm,建立了延胡索提取物及软膏中延胡索乙素含量测定策略。(4)以外观、稠度、涂展性、配伍禁忌和细腻度为评价指标,采取等级一致性检验考察不同基质或同一基质不同比例的软膏成型工艺,筛选出软膏最优基质配方及成型工艺参数。(5)采取离体兔皮和离体兔黏膜,(?)较四妙君逸软膏和四妙君逸喷散的透皮、透黏膜特性及皮肤储存量。结果：(1)按花椒药材超临界CO2萃取最优条件：粒度为粗粉(24日)；夹带剂为75%乙醇(加入量为药材量的5%)；萃取斧压力为30MPa；萃取温度为40℃；萃取时间为2 h。将所得的萃取物中加入6倍量水,于挥发油提取器上回流提取8 h,分离出花椒挥发油,平行3份,结果花椒挥发油的转移率为0.22%；称取一定量的花椒药材粗粉,加6倍量水,回流提取8 h,平行3份,结果花椒挥发油的提取率为1.25%;实验结果表明,水蒸气蒸馏法提取的花椒挥发油的提取率是超临界CO2萃取法提取的花椒挥发油的转移率的5.68倍。所以用水蒸气蒸馏法提取花椒挥发油优于用超临界CO2萃取法提取花椒挥发油。(2)按延胡索药材的超临界CO2萃取的最优条件：粒度为粗粉(24目,用乙醇浸泡24 h)；夹带剂为70%乙醇(加入量为药材量的5%)；萃取压力为20 MPa；萃取温度为45℃～50℃；CO2流速为30Kg/h；萃取时间为1 h。按延胡索药材用醇提、氯仿萃取分离的策略提取延胡索乙素的最优条件：75%乙醇提取2次：第1次加6倍量醇,浸泡0.5 h,回流提取论文导读：
1.5 h,第2次加4倍量醇,回流提取1.5 h。过滤,回收乙醇浓缩,得延胡索干浸膏。将100 mL l%稀盐酸溶液加入延胡索醇提浸膏中,充分研磨后过滤,所得沉淀继续加1%稀盐酸溶液过滤,合并2次滤液,氨水调滤液pH=9左右,等体积氯仿萃取3次,得氯仿液,减压回收氯仿,即得延胡索粗总生物碱。两种策略得到的提取物用高效液相色谱法测定延胡索乙素的含量,结果表明,超临界CO2萃取法优于醇提、氯仿萃取法。(3)延胡索乙素在10.0μg.mL-1～120.0μg·mL-1线性联系良好,r=0.9999；阴性无干扰；稳定时间为48 h；仪器精密度RSD为1.24%(n=6)；平均回收率为99.6%;重复性RSD为1.9%(n=9)。(4)软膏基质由聚乙二醇400040%：聚乙二醇400 60%组成,将两种聚乙二醇65℃水浴加热,加入研成细粉状(过120目筛)的延胡索和三七提取物；待温度降至室温时,加入没药及花椒挥发油,搅拌均匀至冷凝。(5)软膏的透皮、透黏膜速度快于喷散(P0.05),透黏膜速度快于透皮(P0.05),透皮、透黏膜累积透皮量远远高于四妙君逸喷散(P0.05),透黏膜的累积透皮量远远高于透皮(P0.05)；四妙君逸软膏的皮肤储存百分率为0.4787%,四妙君逸喷散的皮肤储存百分率为0.1783%,四妙君逸软膏的黏膜储存百分率为0.5386%,皮肤储存量软膏高于喷散,透黏膜高于透皮。结论：四妙君逸软膏制备工艺科学、合理、可行,延胡索乙素HPLC定量浅析法可用于评价工艺并为制定质量标准提供依据。本软膏透皮、透黏膜特性优于喷散,透黏膜特优于透皮,符合临床用药要求,而且该四妙君逸软膏用于临床,疗效显著,医生与患者对本制剂给予较高的评价。关键词：四妙君逸软膏论文制备工艺论文延胡索乙素论文高效液相色谱法论文透皮速度论文累积透皮百分率论文皮肤储存百分率论文
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Abstract9-14
引言14-16
第一部分 四妙君逸软膏工艺探讨16-39

1. 试药与仪器16

1.1 药材、试剂16

1.2 仪器16

2. 四妙君逸软膏药材前处理的探讨16-23

2.1 花论文导读：

椒药材两种提取策略比较探讨16-18

2.2 延胡索药材的两种提取策略比较探讨18-21

2.3 三七药材提取、精制策略及提取物测定策略与结果21-23

2.4 没药药材的提取策略选择23

3. 四妙君逸软膏成型工艺探讨23-30

3.1 四妙君逸软膏基质种类探讨25-29

3.2 药物与基质混合法探讨29-30

4. 有效成分含量测定策略学考察30-39

4.1 延胡索的含量测定色谱分离条件的确定30-31

4.2 样品的制备策略31

4.3 标准曲线的制备及线性联系的考察31-34

4.4 阴性干扰的考察34-35

4.5 仪器精密度、稳定性、重复性、回收率等策略学考察35-39

第二部分 四妙君逸软膏与四妙君逸喷散体外透皮透黏膜特性比较探讨39-61

1、四妙君逸软膏与四妙君逸喷散体外透皮特性比较探讨39-51

1.1 试药与仪器39-40

1.2 体外透皮试验延胡索乙素的含量测定策略40-41

1.3 体外透皮试验的基本实验策略41-42

1.4 四妙君逸软膏体外透皮试验取样点及间隔时间的设计42-43

1.5 四妙君逸软膏体外渗透试验43-46

1.6 四妙君逸喷散体外透皮试验取样点及间隔时间的设计46

1.7 四妙君逸喷散体外渗透试验及结果46-50

1.8 浅析与讨论50

1.9 四妙君逸软膏与四妙君逸喷散皮肤储库效应比较探讨50-51

2. 四妙君逸软膏体外透皮与透黏膜特性比较探讨51-61

2.1 试药与仪器51-52

2.2 体外透黏膜试验延胡索乙素的含量测定策略52-53

2.3 体外透黏膜试验的基本实验策略53-54

2.4 四妙君逸软膏体外透黏膜试验取样点及间隔时间的设计54

2.5 四妙君逸软膏体外渗透试验及结果54-58

2.6 浅析与讨论58

2.7 四妙君逸软膏黏膜储库效应58

2.8 四妙君逸软膏与散剂透皮、透黏膜特性比较结果58-61

小结与讨论61-63
致谢63-64
参考文献64-66
综述66-80
参考文献78-80