试议糖苷酶齐墩果酸衍生物与查耳酮缀合物合成

论文导读：个缀合物，其结构通过IR,~1HNMR,~(13)CNMR,MS进行表征，部分化合物的结构通过2DNMR实验进行归属确认。关键词：齐墩果酸衍生物与查耳酮缀合物论文结构表征论文α-葡萄糖苷酶抑制活性论文本论文由www.7ctime.com,需要论文可以联系人员哦。
摘要：齐墩果酸以游离的酸或衍生物广泛分布在植物中，并具有广泛的生物活性；在亚洲的传统医药中，齐墩果酸首先用于消炎，而在最近的几十年里，探讨发现齐墩果酸及其衍生物具有一定的-葡萄糖苷酶抑制活性，其中一些衍生物体现了较强的-葡萄糖苷酶抑制活性。由此，以齐墩果酸为先导化合物，进行结构修饰，以期发现结构新颖的-葡萄糖苷酶的抑制剂，成为药物化学的探讨热点。查耳酮是有机合成中一个重要的中间体，具有抗菌、抗真菌、抗疟、降血脂等多种生物活性。由此，查耳酮是一个重要的药效团。最近有探讨表明查耳酮也具有-葡萄糖苷酶抑制活性，而齐墩果酸也具有-葡萄糖苷酶抑制活性，根据药物分子设计的原理，我们拟通过酯键把两个药效团连接起来，设计合成了一系列齐墩果酸与查耳酮缀合物，以期发现新的-葡萄糖苷酶抑制剂。在此论文中，齐墩果酸衍生物与查耳酮在DMAP催化以及脱水剂EDC的有着下，通过酯化反应合成了32个缀合物，其结构通过IR,~1H NMR,~(13)C NMR, MS进行表征，部分化合物的结构通过2D NMR实验进行归属确认。关键词：齐墩果酸衍生物与查耳酮缀合物论文结构表征论文α-葡萄糖苷酶抑制活性论文
本论文由www.7ctime.com,需要论文可以联系人员哦。摘要7-8
ABSTRACT8-9
第1章 齐墩果酸的结构修饰与生物活性探讨进展9-23
1 齐墩果酸的结构修饰与治疗糖尿病的活性9-16

1.1 齐墩果酸的结构修饰与抑制 -葡萄糖苷酶活性9-11

1.1 C-3 及 C-28 位的修饰10

1.2 C 环的修饰10-11

1.2 齐墩果酸的结构修饰与抑制糖原磷酸化酶活性11-14

1.2.1 C-2 位的修饰12-13

1.2.2 C-3 位的修饰13

1.2.3 C-28 位的修饰13-14

1.3 齐墩果酸的结构修饰与抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 活性14-16

1.3.1 C-3 位的修饰14-15

1.3.2 A 环及 C 环的修饰15

1.3.3 C-28 位的修饰15-16

2 齐墩果酸的结构修饰与抗炎活性16-18

2.1 C-2 位的修饰17

2.2 C 环的结构修饰17-18

2.3 A 环的结构修饰18

3 齐墩果酸的结构修饰与抗肿瘤活性18-22
3.1论文导读：修饰20-213.2A环的结构修饰213.3C-28位的结构修饰21-224课题提出的依据22-23第2章齐墩果酸衍生物、查耳酮的合成23-302.1实验仪器与试剂232.2齐墩果酸衍生物的合成23-272.2.13-羰基齐墩果酸(OA_1)的合成23-242.2.2吲哚墩果酸(OA_2)的合成242.2.3α,β-烯酮齐墩果酸(OA_5)的合成24-252.2.42,3-烯-齐墩果酸(OA_
C-3 位的结构修饰20-21

3.2 A 环的结构修饰21

3.3 C-28 位的结构修饰21-22

4 课题提出的依据22-23
第2章 齐墩果酸衍生物、查耳酮的合成23-30

2.1 实验仪器与试剂23

2.2 齐墩果酸衍生物的合成23-27

2.1 3-羰基齐墩果酸(OA_1)的合成23-24

2.2 [3, 2-b]吲哚墩果酸(OA_2)的合成24

2.3 α,β-烯酮齐墩果酸 (OA_5)的合成24-25

2.4 2,3-烯 -齐墩果酸 (OA_7)的合成25-26

2.5 3-氰基 -4 烯 -开环齐墩果酸 (OA_9)的合成26

2.2.6 4, 24-烯-12-羰基-齐墩果酸甲酯-3 甲酸(OA_(11))的合成26-27

2.3 查耳酮的合成27

2.4 结果与讨论27-30

第3章 齐墩果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成30-72

3.1 缀合物的合成路线30-31

3.2 实验仪器与试剂31-32

3.3 缀合物的合成32

3.4 目标产物的结构表征32-56

3.5 结果与讨论56-72

3.5.1 目标产物的合成条件讨论56

3.5.2 目标产物的结构剖析56-70

3.5.

2.1 目标产物的 IR 剖析56-57

3.5.

2.2 目标产物的 NMR 剖析57-68

3.5.

2.1 化合物 1 的结构剖析58-60

3.5.

2.2 化合物 9 的结构剖析60-68

3.5.

2.3 目标产物的 MS 剖析68-70

3.5.3 波普数据总结70-72
结论72-73
参考文献73-79
致谢79-80
附录 A 攻读学位期间发表的学术论文80-81
附录 B ABBREVIATIONS81-82
附录 C 部分化合物谱图82-91