研究姜黄姜黄素类似物合成、抗氧化性和吉非替尼合成

论文导读：
摘要：姜黄素具有广泛的药理作用，如抗炎、抗癌、抗氧化、抗阿尔茨海默症、抗HIV等。为了开发药用价值更有效的化合物，通过对其构效联系的探讨，设计并合成了一系列姜黄素类似物。姜黄素类似物的抗氧化活性通过DPPH法测定。吲哚具有一定的生理活性，广泛有着于自然界中。某些抗癌活性很强的天然物质如长春碱、长春新碱等都是吲哚的衍生物。α—取代亚环酮类化合物具有较好的抗炎活性。本论文以六氢吡啶为催化剂，乙二醇为溶剂，合成了化合物吲哚亚环己酮类类化合物。然后以饱和氢氧化钠水溶液为催化剂，以甲醇为溶剂，与芳香醛类化合物反应合成了一系列姜黄素类似物。实验运用DPPH法，测定了各姜黄素类似物在五种浓度下对自由基的清除率。结果表明，产品C3、、C5、C6、C9、C10均具有一定的抗氧化活性。在浓度较高时随时间的变化最为显著。抗肿瘤药物吉非替尼（Gefitinib），商品名易瑞沙（Iressa），化学名为4-（3-氯-4-氟苯胺基）-7-甲氧基-6-（3-吗啉基丙氧基）喹唑啉，是阿斯利康公司研发的口服表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。本论文参考相关文献，先将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛中的醛基转化成氰基之后与N-（3-氯丙基）吗啉缩合，依次经硝化，硝基还原、与DMF-DMA反应、最后与3-氯-4-氟-苯胺反应合成抗肿瘤药吉非替尼，总收率可达33%。关键词：姜黄素类似物论文吉非替尼论文合成论文DPPH论文抗氧化论文
本论文由www.7ctime.com,需要论文可以联系人员哦。摘要4-5
Abstract5-9
第一部分 姜黄素类似物的合成及抗氧化性探讨9-41
第一章 综述9-16

1.1 姜黄素及其类似物生物活性探讨进展9-13

1.1 姜黄素9

1.2 姜黄素及其类似物的生物活性探讨进展9-13

1.2 体外抗氧化测定策略13

1.3 本论文的工作13-16

1.3.1 姜黄素类似物的合成13-15

1.3.2 抗氧化活性测定15-16

第二章 姜黄素类似物的合成16-25

2.1 实验材料16-17

2.

1.1 实验试剂16-17

2.

1.2 实验仪器17

2.2 姜黄素类似物的合成17-23
2.2.1 2-（2-呋喃亚）-6-论文导读：基苯亚）-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮()的合成192.2.52-（3-羟基-4-甲氧基苯亚）-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C5)的合成19-202.2.62-二茂铁亚-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C6)的合成202.2.72-（4-氯苯亚）-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C7)的合成202.2.82-(2-呋喃亚)-6-(3-（N-吲哚
(3-（5-甲氧基吲哚）亚)环己酮(C1)的合成17-18
2.2.2 2-（2-吡啶亚）-6-(3-（5-甲氧基吲哚）亚)环己酮(C2)的合成18

2.3 2-苯亚-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C3)的合成18-19

2.2.4 2-（4-羟基-3-甲氧基苯亚）-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮()的合成19
2.2.5 2-（3-羟基-4-甲氧基苯亚）-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C5)的合成19-20

2.6 2-二茂铁亚-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C6)的合成20

2.7 2-（4-氯苯亚）-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C7)的合成20

2.8 2-(2-呋喃亚)-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C8)的合成20

2.2.9 2-(2-吡啶亚)-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C9)的合成20-21

2.10 2-（4-羟基）亚-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C10)的合成21

2.2.11 2-（4-甲氧基苯亚）-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C11)的合成21
2.2.12 2-（3，4-二甲氧基苯亚）-6-(3-（N-吲哚）亚)环己酮(C12)的合成21
2.2.13 2-（3，4-二甲氧基）亚-6-(3-（N-吲哚）亚)环戊酮(C12)的合成21-23

2.3 合成条件讨论23-24

2.4 本章小结24-25

第三章 姜黄素类似物的抗氧化活性探讨25-41

3.1 实验材料25

3.

1.1 实验试剂25

3.

1.2 实验仪器25

3.2 实验条件的选择25-27
3.

2.1 温度的确定25

3.

2.2 DPPH·乙醇溶液浓度的确定25-27

3.

2.3 各产品溶液浓度的确定27

3.

2.4 产品抗氧化能力的表示策略27

3.3 产品抗氧化能力的测定27-34

3.1 测定 A_027-28

3.2 测定 Aj28-29

3.3 测定 Ai29-34

3.4 测定结果34-39

3.5 本章小结39-41

第二部分 吉非替尼的合成探讨41-52
第四章 综述41-48

4.1 吉非替尼的作用机理及合成41-46

4.

1.1 吉非替尼作用机理41-42

4.

1.2 吉非替尼的合成42-46

4.2论文导读：实验仪器48-495.2吉非替尼的合成49-515.2.13-羟基-4-甲氧基苯甲氰（3）495.2.24-甲氧基-3-(3-吗啉基)丙氧基苯甲氰（4）495.2.32-硝基-4-甲氧基-5-(3-吗啉基)丙氧基苯甲氰（5）49-505.2.42-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉基)丙氧基苯甲氰（6）505.2.5N’-{2-氰基-5-甲氧基-4-}-N,N-二甲脒（7）505.2.64-（3-氯-4-氟苯胺
本论文的工作46-48
4.

2.1 吉非替尼的合成46-48

第五章 吉非替尼的合成48-52

5.1 实验材料48-49

5.

1.1 实验试剂48

5.

1.2 实验仪器48-49

5.2 吉非替尼的合成49-51
5.

2.1 3-羟基-4-甲氧基苯甲氰（3）49

5.

2.2 4-甲氧基-3-(3-吗啉基)丙氧基苯甲氰（4）49

5.

2.3 2-硝基-4-甲氧基-5-(3-吗啉基)丙氧基苯甲氰（5）49-50

5.

2.4 2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉基)丙氧基苯甲氰（6）50

5.2.5 N’-{2- 氰基 -5- 甲氧基 -4-[3-(3- 吗啉基 ) 丙氧基 ]}-N,N- 二甲脒（7）50
5.2.6 4-（3-氯-4-氟苯胺基）-7-甲氧基-6-（3-吗啉基丙氧基）喹唑啉（1）50-51

5.3 讨论51-52

结论52-53
参考文献53-58
附录58-85
致谢85-86
个人简历86